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Antiandrógeno esteroide

Un antiandrógeno esteroide ( SAA ) es un antiandrógeno con una estructura química esteroide . [1] [2] [3] Por lo general, son antagonistas del receptor de andrógenos (AR) y actúan tanto bloqueando los efectos de los andrógenos como la testosterona y la dihidrotestosterona (DHT) como suprimiendo la producción de andrógenos gonadales . [2] [3] Los SAA reducen las concentraciones de testosterona mediante la estimulación de la inhibición por retroalimentación negativa del hipotálamo . [4] Los SAA se utilizan en el tratamiento de afecciones dependientes de andrógenos en hombres y mujeres, y también se utilizan en medicina veterinaria para el mismo propósito. [2] Son lo contrario de los antiandrógenos no esteroides (NSAA), que son antiandrógenos que no son esteroides y no están estructuralmente relacionados con la testosterona. [2] [3]

Usos médicos

Los SAA se utilizan en medicina clínica para las siguientes indicaciones: [2]

Formularios disponibles

Farmacología

A diferencia de los NSAA, la mayoría de los SAA muestran una actividad hormonal fuera del objetivo, como la actividad progestágena , glucocorticoide o antimineralocorticoide , poseen efectos antigonadotrópicos y son agonistas parciales débiles del AR con cierta capacidad para activar el receptor. [2] Debido a sus efectos antigonadotrópicos, los SAA reducen los niveles de andrógenos además de bloquear directamente las acciones de los andrógenos en el AR; en dosis suficientemente altas, pueden reducir los niveles de testosterona circulante hasta en un 70 a 80% en los hombres, justo por encima del rango de castración. [8] [9] [10] Sin embargo, debido a sus otros efectos hormonales, la supresión de los niveles de estrógeno junto con los niveles de testosterona y la activación del AR, los SAA tienen mayores efectos secundarios y muestran una menor eficacia en el tratamiento del cáncer de próstata en relación con los NSAA. [2]

Lista de AAS

Comercializado

Utilizados específicamente como antiandrógenos (principales)

Utilizados específicamente como antiandrógenos (menores)

Utilizados como antiandrógenos en medicina veterinaria.

Utilizados exclusivamente como progestinas en mujeres.

Misceláneas

Los inhibidores de la síntesis de andrógenos esteroides, como el inhibidor de CYP17A1 acetato de abiraterona (Zytiga) o los inhibidores de la 5α-reductasa finasterida y dutasterida , también podrían describirse técnicamente como "AAS", pero el término suele reservarse para describir a los antagonistas de AR (y a veces a las antigonadotropinas progestágenas).

No comercializado

En desarrollo

Desarrollo interrumpido

Véase también

Referencias

  1. ^ Schröder FH, Radlmaier A (2009). "Antiandrógenos esteroides". En V. Craig Jordan, Barrington JA Furr (eds.). Terapia hormonal en cáncer de mama y próstata . Humana Press. págs. 325–346. doi :10.1007/978-1-59259-152-7_15. ISBN 978-1-60761-471-5.
  2. ^ abcdefg Singh SM, Gauthier S, Labrie F (2000). "Antagonistas del receptor de andrógenos (antiandrógenos): relaciones estructura-actividad". Curr. Med. Chem . 7 (2): 211–47. doi :10.2174/0929867003375371. PMID  10637363.
  3. ^ abc Migliari R, Muscas G, Murru M, Verdacchi T, De Benedetto G, De Angelis M (1999). "Antiandrógenos: una revisión resumida de las propiedades farmacodinámicas y la tolerabilidad en la terapia del cáncer de próstata". Arch Ital Urol Androl . 71 (5): 293–302. PMID  10673793.
  4. ^ Akakura K, Furuya Y, Ito H (agosto de 1998). "[Antiandrógenos esteroides y no esteroides: estructuras químicas, mecanismos de acción y aplicaciones clínicas]". Nihon Rinsho. Revista japonesa de medicina clínica . 56 (8): 2124–2128. ISSN  0047-1852. PMID  9750520.
  5. ^ Erem C (2013). "Actualización sobre hirsutismo idiopático: diagnóstico y tratamiento". Acta Clin Belg . 68 (4): 268–74. doi :10.2143/ACB.3267. PMID  24455796. S2CID  39120534.
  6. ^ Reisner SL, Radix A, Deutsch MB (agosto de 2016). "Atención clínica e investigación transgénero integrada y afirmativa del género". J. Acquir. Immune Defic. Syndr . 72 Suppl 3 (3): S235–42. doi :10.1097/QAI.0000000000001088. PMC 4969060 . PMID  27429189. Existen muchos bloqueadores de andrógenos diferentes que se utilizan para la atención de transición. La espironolactona, un antagonista del receptor de aldosterona, se utiliza con frecuencia en los Estados Unidos, mientras que el acetato de ciproterona, un antiandrógeno esteroide sintético con propiedades prostogénicas, se utiliza predominantemente fuera de los Estados Unidos. 
  7. ^ Gooren LJ (2011). "Práctica clínica. Atención de personas transexuales". N. Engl. J. Med . 364 (13): 1251–7. doi :10.1056/NEJMcp1008161. PMID  21449788. ... La terapia hormonal se prescribe a los transexuales de hombre a mujer para inducir la formación de los senos y ... Para lograr estos objetivos, la acción biológica de los andrógenos debe neutralizarse casi por completo. ... combinar este tratamiento [de administración de estrógenos] con ... otros medicamentos que suprimen la acción de los andrógenos (p. ej., acetato de ciproterona , ...) parece ser más eficaz. ...
  8. ^ Wein AJ, Kavoussi LR, Novick AC, Partin AW, Peters CA (25 de agosto de 2011). Urología de Campbell-Walsh: Expert Consult Premium Edition: funciones mejoradas en línea e impresa, conjunto de 4 volúmenes. Elsevier Health Sciences. págs. 2938–. ISBN 978-1-4160-6911-9.
  9. ^ Kjeld JM, Puah CM, Kaufman B, Loizou S, Vlotides J, Gwee HM, Kahn F, Sood R, Joplin GF (1979). "Efectos de la ingestión de norgestrel y etinilestradiol sobre los niveles séricos de hormonas sexuales y gonadotropinas en hombres". Endocrinología Clínica . 11 (5): 497–504. doi :10.1111/j.1365-2265.1979.tb03102.x. PMID  519881. S2CID  5836155.
  10. ^ Miyamoto H, Messing EM, Chang C (2004). "Terapia de privación de andrógenos para el cáncer de próstata: estado actual y perspectivas futuras". The Prostate . 61 (4): 332–53. doi : 10.1002/pros.20115 . PMID  15389811. S2CID  22300358.
  11. ^ Jack H. Mydlo, Ciril J. Godec (11 de julio de 2003). Cáncer de próstata: ciencia y práctica clínica. Academic Press. pp. 437–. ISBN 978-0-08-049789-1.
  12. ^ William D. Figg, Cindy H. Chau, Eric J. Small (14 de septiembre de 2010). Tratamiento farmacológico del cáncer de próstata. Springer Science & Business Media. pp. 99–. ISBN 978-1-60327-829-4.

Lectura adicional