El levosalbutamol , también conocido como levalbuterol , es un agonista de los receptores adrenérgicos β2 de acción corta que se utiliza en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). La evidencia no es concluyente en cuanto a la eficacia del levosalbutamol frente al salbutamol o las combinaciones de salbutamol-levosalbutamol, aunque se cree que el levosalbutamol tiene un mejor perfil de seguridad debido a su unión más selectiva a los receptores β2 ( principalmente en los pulmones) frente a los β1 ( principalmente en el músculo cardíaco). [2] [3]
El fármaco es el enantiómero ( R )-(−)- de su fármaco prototipo, el salbutamol . Está disponible en algunos países en formulaciones genéricas de compañías farmacéuticas como Cipla, Teva y Dey, entre otras.
Las propiedades broncodilatadoras del levosalbutamol le dan indicaciones en el tratamiento de la EPOC ( enfermedad pulmonar obstructiva crónica , también conocida como enfermedad pulmonar obstructiva crónica) y el asma . Al igual que otros broncodilatadores, actúa relajando el músculo liso de los bronquios , y acortando o revirtiendo así un "ataque" agudo de falta de aire o dificultad para respirar. A diferencia de algunos broncodilatadores de acción más lenta, no está indicado como preventivo de la constricción bronquial crónica .
Una revisión sistemática de 2013 sobre el uso del fármaco como tratamiento para el asma aguda concluyó que "no era superior al albuterol en cuanto a eficacia y seguridad en sujetos con asma aguda". La revisión concluyó: "Sugerimos que no se debe utilizar levalbuterol en lugar de albuterol para el asma aguda". [2] El levalbuterol es notablemente más costoso. [4] [5]
En general, el levosalbutamol se tolera bien. Los efectos secundarios leves más comunes incluyen frecuencia cardíaca elevada, calambres musculares y malestar gástrico (que incluye acidez y diarrea). [6]
Los síntomas de sobredosis en particular incluyen: colapso en una convulsión ; dolor en el pecho (posible precursor de un ataque cardíaco ); latidos cardíacos rápidos y fuertes, que pueden causar presión arterial alta ( hipertensión ); latidos cardíacos irregulares ( arritmia cardíaca ), que pueden causar presión arterial baja paradójicamente ( hipotensión ); nerviosismo y temblor ; dolor de cabeza; mareos y náuseas /vómitos; debilidad o agotamiento ( fatiga médica ); boca seca; e insomnio . [6]
Los efectos secundarios menos frecuentes pueden indicar una reacción alérgica peligrosa. Entre ellos se incluyen: broncoespasmo paradójico (dificultad para respirar y falta de aire); picazón, sarpullido o urticaria en la piel ; hinchazón ( angioedema ) de cualquier parte de la cara o la garganta (que puede provocar ronquera ) o hinchazón de las extremidades. [6]
La activación de los receptores adrenérgicos β 2 en el músculo liso de las vías respiratorias conduce a la activación de la adenilato ciclasa y a un aumento de la concentración intracelular de 3',5'-adenosín monofosfato cíclico (AMP cíclico). El aumento del AMP cíclico se asocia a la activación de la proteína quinasa A, que a su vez inhibe la fosforilación de la miosina y reduce las concentraciones intracelulares de calcio iónico, lo que produce relajación muscular.
El levosalbutamol relaja los músculos lisos de todas las vías respiratorias, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales. El aumento de las concentraciones de AMP cíclico también se asocia con la inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos en las vías respiratorias. El levosalbutamol actúa como un agonista funcional que relaja las vías respiratorias independientemente del espasmógeno involucrado, protegiendo así contra todos los desafíos broncoconstrictores .
Aunque se reconoce que los receptores β2 adrenérgicos son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que existen receptores beta en el corazón humano, de los cuales entre el 10 y el 50 % son receptores β2 adrenérgicos . No se ha establecido la función precisa de estos receptores. Sin embargo, todos los fármacos agonistas β2 adrenérgicos pueden producir un efecto cardiovascular significativo en algunos pacientes, medido por la frecuencia cardíaca, la presión arterial y los síntomas de inquietud, y/o el electrocardiograma (ECG).
El levosalbutamol es la DCI mientras que el levalbuterol es la USAN .
El levalbuterol fue aprobado en los Estados Unidos como una solución para ser utilizada con un dispositivo nebulizador en marzo de 1999 [7] y en marzo de 2015 estuvo disponible en una formulación con un inhalador de dosis medida bajo el nombre comercial Xopenex HFA (aerosol de inhalación de tartrato de levalbuterol ). [8]
