El levosalbutamol , también conocido como levalbuterol , es un agonista del receptor β2 adrenérgico de acción corta que se utiliza en el tratamiento del asma y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). La evidencia no es concluyente con respecto a la eficacia de levosalbutamol versus salbutamol o combinaciones de salbutamol-levosalbutamol, aunque se cree que levosalbutamol tiene un mejor perfil de seguridad debido a su unión más selectiva a los receptores β 2 (principalmente en los pulmones) versus β 1 (principalmente en el músculo cardíaco ). ). [2] [3]
El fármaco es el enantiómero ( R )-(-)- de su prototipo de fármaco salbutamol . Está disponible en algunos países en formulaciones genéricas de compañías farmacéuticas como Cipla, Teva y Dey, entre otras.
Las propiedades broncodilatadoras del levosalbutamol le confieren indicaciones en el tratamiento de la EPOC ( enfermedad pulmonar obstructiva crónica , también conocida como enfermedad pulmonar obstructiva crónica) y el asma . Al igual que otros broncodilatadores, actúa relajando el músculo liso de los bronquios y, por tanto, acortando o revirtiendo un "ataque" agudo de falta de aire o dificultad para respirar. A diferencia de algunos broncodilatadores de acción más lenta, no está indicado como preventivo de la constricción bronquial crónica .
Una revisión sistemática de 2013 sobre el uso del fármaco como tratamiento para el asma aguda encontró que "no era superior al albuterol en cuanto a eficacia y seguridad en sujetos con asma aguda". La revisión concluyó: "Sugerimos que el levalbuterol no se utilice en lugar del albuterol para el asma aguda". [2] El levalbuterol es notablemente más costoso. [4] [5]
Generalmente, el levosalbutamol se tolera bien. Los efectos secundarios leves comunes incluyen frecuencia cardíaca elevada, calambres musculares y malestar gástrico (que incluyen acidez de estómago y diarrea). [6]
Los síntomas de una sobredosis en particular incluyen: colapso en una convulsión ; dolor en el pecho (posible precursor de un ataque cardíaco ); latidos cardíacos rápidos y fuertes, que pueden provocar un aumento de la presión arterial ( hipertensión ); latidos cardíacos irregulares ( arritmia cardíaca ), que pueden causar una disminución paradójica de la presión arterial ( hipotensión ); nerviosismo y temblor ; dolor de cabeza; mareos y náuseas /vómitos; debilidad o agotamiento ( fatiga médica ); boca seca; e insomnio . [6]
Los efectos secundarios más raros pueden indicar una reacción alérgica peligrosa. Estos incluyen: broncoespasmo paradójico (dificultad para respirar y dificultad para respirar); picazón en la piel, sarpullido o urticaria ( urticaria ); Hinchazón ( angioedema ) de cualquier parte de la cara o garganta (que puede provocar ronquera ), o hinchazón de las extremidades. [6]
La activación de los receptores adrenérgicos β 2 en el músculo liso de las vías respiratorias conduce a la activación de la adenilato ciclasa y a un aumento de la concentración intracelular de monofosfato de adenosina cíclico 3',5' (AMP cíclico). El aumento del AMP cíclico se asocia con la activación de la proteína quinasa A, que a su vez inhibe la fosforilación de la miosina y reduce las concentraciones de calcio iónico intracelular, lo que resulta en relajación muscular.
El levosalbutamol relaja los músculos lisos de todas las vías respiratorias, desde la tráquea hasta los bronquiolos terminales. El aumento de las concentraciones de AMP cíclico también se asocia con la inhibición de la liberación de mediadores de los mastocitos en las vías respiratorias. El levosalbutamol actúa como un agonista funcional que relaja las vías respiratorias independientemente del espasmógeno involucrado, protegiendo así contra todos los desafíos broncoconstrictores .
Si bien se reconoce que los receptores adrenérgicos β 2 son los receptores predominantes en el músculo liso bronquial, los datos indican que hay receptores adrenérgicos β en el corazón humano, de los cuales entre 10 y 50% son receptores adrenérgicos β 2 . No se ha establecido la función precisa de estos receptores. Sin embargo, todos los fármacos agonistas β adrenérgicos pueden producir un efecto cardiovascular significativo en algunos pacientes, medido por la frecuencia del pulso, la presión arterial y los síntomas de inquietud y/o electrocardiográficos (ECG).
Levosalbutamol es la DCI mientras que levalbuterol es la USAN .
El levalbuterol fue aprobado en los Estados Unidos como solución para usarse con un dispositivo nebulizador en marzo de 1999 [7] y en marzo de 2015 estuvo disponible en una formulación con un inhalador de dosis medida con el nombre comercial Xopenex HFA (aerosol para inhalación de tartrato de levalbuterol ). . [8]
