La administración nasal , conocida popularmente como esnifado , es una vía de administración en la que los medicamentos se insuflan a través de la nariz . Puede ser una forma de administración tópica o sistémica , ya que los medicamentos así administrados localmente pueden tener efectos puramente locales o sistémicos. Los aerosoles nasales son medicamentos de acción local, como los descongestionantes para el tratamiento del resfriado y las alergias, cuyos efectos sistémicos suelen ser mínimos. Algunos ejemplos de medicamentos sistémicamente activos disponibles como aerosoles nasales son los medicamentos para la migraña , los medicamentos de rescate para emergencias por sobredosis y convulsiones, los tratamientos hormonales , el aerosol nasal de nicotina y las vacunas nasales , como la vacuna contra la gripe viva atenuada .
Una perforación del tabique nasal es una afección médica en la que el tabique nasal , la pared ósea/cartilaginosa que divide las cavidades nasales , desarrolla un orificio o fisura. [1]
El uso compartido de equipos para inhalar (botellas de aerosol nasal, pajitas, billetes, balas, etc.) se ha relacionado con la transmisión de la hepatitis C. (Bonkovsky y Mehta) En un estudio, los investigadores del Centro Médico de la Universidad de Tennessee advirtieron que otras enfermedades transmitidas por la sangre, como el VIH , el virus que causa el SIDA , también podrían transmitirse. [2]
El hecho de compartir equipos para esnifar (pajitas, billetes, balas, etc.) se ha relacionado con la transmisión de la hepatitis C (Bonkovsky y Mehta). En un estudio, los investigadores del Centro Médico de la Universidad de Tennessee advirtieron que también se podrían transmitir otras enfermedades transmitidas por la sangre, como el VIH, el virus que causa el sida. [4] Beber hace que sea más difícil resistir la presión y nubla tu capacidad de tomar decisiones seguras. No solo puedes pasar por alto señales de peligro, como manchas de sangre en equipos compartidos, sino que el alcohol debilita tu sistema inmunológico, lo que facilita el contagio y la propagación de virus.
La cavidad nasal está cubierta por una mucosa fina y bien vascularizada. [5] Por lo tanto, una molécula de fármaco puede transferirse rápidamente a través de la capa de células epiteliales individuales directamente a la circulación sanguínea sistémica sin metabolismo hepático e intestinal de primer paso. El efecto se alcanza a menudo en 5 minutos para moléculas de fármaco más pequeñas . [6] Por lo tanto, la administración nasal se puede utilizar como una alternativa a la administración oral, triturando o moliendo comprimidos o cápsulas y esnifando o aspirando el polvo resultante, lo que proporciona un inicio rápido de los efectos. Si se desea un efecto rápido o si el fármaco se degrada ampliamente en el intestino o el hígado. [7]
Los fármacos de moléculas grandes también pueden administrarse directamente al cerebro por vía intranasal, el único medio práctico de hacerlo, siguiendo los nervios olfativo y trigémino (ver sección a continuación), para una distribución central generalizada en todo el sistema nervioso central con poca exposición a la sangre. [8] [9] [10] [11] Este método de administración al cerebro se demostró funcionalmente en humanos en 2006, utilizando insulina , una hormona peptídica grande que actúa como un factor de crecimiento nervioso en el cerebro. [12]
La administración nasal es principalmente adecuada para fármacos potentes, ya que sólo se puede rociar un volumen limitado en la cavidad nasal. Los fármacos para administración continua y frecuente pueden ser menos adecuados debido al riesgo de efectos nocivos a largo plazo sobre el epitelio nasal. [7] La administración nasal también se ha asociado con una alta variabilidad en la cantidad de fármaco absorbido. Las infecciones de las vías respiratorias superiores pueden aumentar la variabilidad, al igual que el grado de irritación sensorial de la mucosa nasal, las diferencias en la cantidad de líquido en aerosol que se ingiere y no se mantiene en la cavidad nasal y las diferencias en el proceso de accionamiento del aerosol. [13] Sin embargo, la variabilidad en la cantidad absorbida después de la administración nasal debe ser comparable a la de la administración oral. [14] [15]
El campo de la administración intranasal de medicamentos ofrece una enorme oportunidad para la investigación, tanto para fármacos específicamente desarrollados y diseñados para el tratamiento intranasal, como para la investigación de usos no aprobados de medicamentos genéricos comúnmente disponibles. Los esteroides y un gran número de agentes anestésicos inhalatorios se utilizan comúnmente. Los recientes avances en sistemas de administración intranasal de medicamentos son prodigiosos. Los fármacos peptídicos (tratamientos hormonales) también están disponibles como aerosoles nasales, en este caso para evitar la degradación del fármaco después de la administración oral. El análogo peptídico desmopresina , por ejemplo, está disponible tanto para administración nasal como oral, para el tratamiento de la diabetes insípida. La biodisponibilidad del comprimido comercial es del 0,1%, mientras que la del aerosol nasal es del 3-5% según el resumen de características del producto (SPC ). [16] La calcitonina intranasal, calcitonina-salmón, se utiliza para tratar la hipercalcemia que surge de una neoplasia maligna, la enfermedad ósea de Paget, la osteoporosis posmenopáusica e inducida por esteroides, el dolor del miembro fantasma y otras anomalías óseas metabólicas, disponible como Rockbone, Fortical y Miacalcin Nasal Spray. Los análogos de GnRH como la nafarelina y la busurelina se utilizan para el tratamiento de la infertilidad anovulatoria, el hipogonadismo hipogonadotrópico, el retraso de la pubertad y la criptorquidia . Otros posibles candidatos a fármacos para la administración nasal incluyen anestésicos, antihistamínicos (Azelastina), antieméticos (particularmente metoclopramida y ondansetrón) y sedantes que se benefician de un inicio rápido del efecto. [17] Se ha descubierto que el midazolam intranasal es muy eficaz en episodios agudos de convulsiones en niños. Recientemente, se ha propuesto la parte superior de la cavidad nasal, tan alta como la placa cribiforme, para la administración de fármacos al cerebro. Esta "vía transcripcional" publicada por primera vez en 2014 fue sugerida por el autor (Baig AM. et al .) para los medicamentos que se administran para la meningoencefalitis primaria [18].
El aerosol nasal de oxitocina (nombre comercial Syntocinon) se utiliza para aumentar la duración y la fuerza de las contracciones durante el parto. La oxitocina intranasal también se está investigando activamente para muchos trastornos psiquiátricos, como la abstinencia de alcohol, la anorexia nerviosa, el trastorno de estrés postraumático, el autismo, los trastornos de ansiedad, la sensación de dolor y la esquizofrenia.
Lista de sustancias que tienen mayor biodisponibilidad cuando se administran por vía intranasal en comparación con la administración oral.
La insuflación de cocaína produce la mayor duración de sus efectos (60 a 90 minutos). [19] Cuando se insufla cocaína, la absorción a través de las membranas nasales es de aproximadamente el 30 al 60 % [20]
Entre las vías menos invasivas para la ketamina , la vía intranasal tiene la biodisponibilidad más alta (45-50%) [21] [22]
La ketamina , que se utiliza habitualmente para el tratamiento del dolor irruptivo en pacientes con dolor crónico, se está convirtiendo ahora en un área de gran interés en la investigación para el tratamiento de la enfermedad bipolar y el trastorno depresivo mayor, y los primeros resultados sugieren un efecto antidepresivo fuerte y prolongado después de una dosis subdisociativa única (50 mg) de ketamina.
El rapé es un tipo de producto de tabaco sin humo elaborado a partir de hojas de tabaco finamente molidas o pulverizadas . [23] Se inhala o se "aspira" (alternativamente, a veces se escribe "aspirado") en la cavidad nasal, lo que proporciona nicotina y un aroma con sabor al usuario (especialmente si el saborizante se ha mezclado con el tabaco). [23] Tradicionalmente, se inhala o aspira suavemente después de colocar una pizca de rapé en la superficie posterior de la mano , sostenida entre el pulgar y el índice, o sostenida con un dispositivo "aspirador" especialmente diseñado.
En la costa central peruana se encontraron bandejas y tubos para rapé similares a los que se usan comúnmente para el yopo que datan del año 1200 a. C., lo que sugiere que la insuflación de semillas de Anadenanthera es un método de uso más reciente. [24] Se ha reportado evidencia arqueológica del uso de la insuflación dentro del período 500-1000 d. C., en el norte de Chile. [25]
La cavidad nasal humana adulta tiene una capacidad de aproximadamente 20 ml . [26] La mayor parte de la superficie de aproximadamente 150 cm2 de la cavidad nasal humana está cubierta por epitelio respiratorio, a través del cual se puede lograr la absorción sistémica de fármacos. El epitelio olfativo está situado en la parte posterior superior y cubre aproximadamente 10 cm2 de la cavidad nasal humana. Las células nerviosas del epitelio olfativo se proyectan hacia el bulbo olfatorio del cerebro, que proporciona una conexión directa entre el cerebro y el entorno externo. La transferencia de fármacos al cerebro desde la circulación sanguínea normalmente se ve obstaculizada por la barrera hematoencefálica (BHE), que es prácticamente impermeable a la difusión pasiva de todas las sustancias, excepto las pequeñas y lipofílicas. Sin embargo, si las sustancias farmacológicas pueden transferirse a lo largo de las células nerviosas olfativas, pueden eludir la BHE y entrar directamente en el cerebro. [10] [11]
Se cree que la transferencia olfativa de fármacos al cerebro ocurre ya sea por transporte lento dentro de las células nerviosas olfativas hasta el bulbo olfatorio o por transferencia más rápida a lo largo del espacio perineural que rodea las células nerviosas olfativas hasta el líquido cefalorraquídeo que rodea los bulbos olfatorios y el cerebro (8, 9) [27] [28]
En teoría, la transferencia olfativa podría utilizarse para administrar medicamentos que tienen un efecto requerido en el sistema nervioso central, como los que se utilizan en el tratamiento de las enfermedades de Parkinson o Alzheimer. Se han presentado estudios que demuestran que es posible lograr la transferencia directa de medicamentos. [28] [29]