La hidrocortisona tópica es un fármaco de la clase de los corticosteroides , que se utiliza para el tratamiento de la inflamación de la piel , la picazón y las alergias . [10] Algunos ejemplos incluyen picaduras de insectos , dermatitis y sarpullido . [11] [12] [13]
La hidrocortisona fue descubierta por los premios Nobel Edward C. Kendall y Philip S. Hench en la década de 1930 mientras realizaban investigaciones sobre la artritis reumatoide . [14] [15] [16] Su uso tópico se registró por primera vez en la década de 1950. [17] [18]
Los efectos adversos más comunes después de la aplicación de hidrocortisona tópica son sensaciones de ardor y escozor. [10] [11] Los efectos secundarios después del uso a largo plazo incluyen daño a la vista , niveles elevados de azúcar en sangre y trastornos de la glándula suprarrenal . [12]
La hidrocortisona tópica está disponible en varias formas de dosificación , como solución , loción , crema , ungüento y aerosol . [19] Algunas marcas comerciales de hidrocortisona tópica incluyen Anusol HC , Cortizone 10 y Synacort . [19]
La hidrocortisona tópica está indicada para aliviar la hinchazón , la irritación y el enrojecimiento en una serie de afecciones de la piel, incluidas las picaduras de insectos, el sarpullido por calor , el eczema , la psoriasis , la dermatitis de contacto y la dermatitis del pañal . [12] [19] [20] [21] Podría formularse como un solo ingrediente activo en algunos medicamentos, por ejemplo, Cortaid, que se aplica para el picor anal . [13] [22] [23] En algunas ocasiones, este fármaco puede usarse en combinación con otros tipos de fármacos para aliviar los problemas de la piel. [13] [24] Por ejemplo, podría usarse junto con antibióticos como la polimixina , la neomicina y la bacitracina para mejorar las afecciones dérmicas. [24]
Algunos efectos secundarios comunes incluyen sensación de ardor y escozor. [10] [11] [21] [25] También puede ocurrir cambio de color de la piel, formación de protuberancias en la piel y crecimiento adicional de vello. [11] [19] Consulte a un médico si estos efectos secundarios persisten o empeoran. [11] [19]
Algunos efectos secundarios graves son sarpullido intenso, hinchazón de la piel e infección cutánea. [19] También podrían ocurrir reacciones alérgicas raras pero graves, también conocidas como anafilaxia . [12] Si experimenta alguno de estos efectos secundarios, debe consultar a un médico de inmediato. [19]
Los efectos adversos después de un uso prolongado de hidrocortisona tópica incluyen trastornos de la glándula suprarrenal. [25] Este problema puede ser más grave cuando se usa hidrocortisona tópica en exceso durante un período prolongado de tiempo. [25] Otros efectos adversos incluyen visión borrosa , mareos , desmayos , latidos cardíacos inusuales , sensación de sed , micción frecuente y fatiga . [25] Informe a su médico si experimenta alguno de estos síntomas. [25]
El impacto de la ingestión (comer) de dichos productos no se ha informado de manera sistemática, pero un informe de caso publicado en 2022 sugiere que esto puede provocar hospitalización y ser potencialmente mortal. [26]
La hidrocortisona se une a los receptores de glucocorticoides en el cuerpo humano, lo que, entre otros mecanismos y vías, reduce la producción de factores de transcripción inflamatorios , fosfolipasa A2 y NF-kappa B. También aumenta la expresión de genes antiinflamatorios . [14] Además, la hidrocortisona tiene una ventana terapéutica relativamente amplia , [14] lo que implica que es menos probable que se produzca toxicidad .
La hidrocortisona tópica contribuye a la actividad reductora de la inflamación de varias maneras. [27] En primer lugar, la hidrocortisona puede unirse a los receptores de glucocorticoides en el citoplasma , provocando alteraciones en la conformación de los receptores. [27] [28] Esto promueve el intercambio y la unión de proteínas en el sitio de los receptores. [28] Los receptores activados luego ingresan al núcleo para regular positivamente los genes para reducir la inflamación, como la lipocortina . [27] [28] A continuación, la lipocortina inhibe la fosfolipasa A2, una enzima que previene la síntesis de prostaglandinas y lipoxigenasas a partir del ácido araquidónico . [27] [28] Después de eso, la hidrocortisona estabiliza los lisosomas en los neutrófilos , que son un tipo de glóbulo blanco . [27] Por lo tanto, los neutrófilos no se desgranularían , previniendo la inflamación. [27] Finalmente, los segmentos de ARNm se desestabilizan, lo que afecta la transcripción genética e interrumpe la producción genética de citocinas , quimiocinas , ciclooxigenasa-2 , etc. [27]
La hidrocortisona tópica tiene una absorción mínima en el cuerpo: solo el 4-19% de la crema de hidrocortisona tópica aplicada se absorbería en el torrente sanguíneo humano . [14] Después de un cierto grado de absorción, experimenta vías de distribución , metabolismo y eliminación que son similares a la hidrocortisona sistémica. [29] En cuanto a la distribución de la hidrocortisona tópica, se une a proteínas plasmáticas como la globulina y la albúmina , luego el fármaco se metaboliza principalmente en el hígado y el metabolito se excretará a través de la bilis o por los riñones . [29]
La hidrocortisona, o 17-hidroxicorticosterona, pertenece a la clase de glucocorticoides , que son esteroides sintetizados en la corteza suprarrenal de los riñones. [30] [31] Para ilustrar su actividad glucocorticoide, el anillo A de la hidrocortisona tiene un grupo ceto en el tercer carbono y un doble enlace entre el cuarto y el quinto carbono. [32] Para el anillo C del compuesto, el undécimo carbono tiene una sustitución beta hidroxilo , que también es necesaria para que el fármaco demuestre efectos glucocorticoides. [32]
Los valores de pKa estimados de la hidrocortisona son 12,59 y -2,8 respectivamente. [14]
El valor de log P de la hidrocortisona es 1,61, que se derivó de experimentos realizados por el farmacólogo Corwin Hansch y su equipo de investigación. [14] Además, la solubilidad en agua prevista de la hidrocortisona es 0,199 mg/ml. [14] Estos valores indican que la hidrocortisona tiene una baja solubilidad en agua y es más soluble en disolventes orgánicos.
Para obtener otra información química de la hidrocortisona tópica, consulte la tabla "Hidrocortisona tópica".
La hidrocortisona tópica se formula como líquido, solución, loción, crema, gel , ungüento, espuma y aerosol. [33] La concentración de los productos tópicos de hidrocortisona varía de 0,1% a 2,5%, lo que significa que podría haber de 1 mg a 25 mg de hidrocortisona en 1 g de los productos. [12] Algunas formulaciones de hidrocortisona tópica incluyen crema o ungüento de hidrocortisona al 0,5%, crema o ungüento de hidrocortisona al 1% y crema o ungüento de hidrocortisona al 2,5%. [34] Con respecto al método de aplicación de los medicamentos, consulte el prospecto o consulte a un farmacéutico .
También se encuentran disponibles en el mercado algunas formas menos comunes de hidrocortisona tópica. Por ejemplo, el butirato de hidrocortisona es una crema de hidrocortisona tópica relativamente potente que solo se puede comprar con receta médica válida . [12] Además, algunas formas de hidrocortisona tópica se mezclan con medicamentos antimicrobianos para tratar problemas bacterianos o fúngicos de la piel. [12]
En la década de 1930, el bioquímico Edward C. Kendall y el reumatólogo Philip S. Hench, ambos premios Nobel, descubrieron la hidrocortisona . [14] [15] [16] Cuando investigaban terapias para la artritis reumatoide, descubrieron que las pacientes femeninas con la enfermedad experimentarían un alivio de su condición si estaban embarazadas al mismo tiempo. [15] [16] También se descubrió que los pacientes que sufrían tanto de artritis reumatoide como de ictericia tendrían menos síntomas asociados con la artritis reumatoide. [15] [16] Después de este hallazgo, extrajeron diferentes hormonas de la corteza suprarrenal de las vacas en busca de un fármaco adecuado. [15] [16] [18] Primero identificaron la cortisona como uno de los posibles fármacos, y una investigación posterior los llevó a descubrir un fármaco eficaz para los problemas dérmicos humanos , que era la hidrocortisona. [15] [16] [18]
Después del descubrimiento de la hidrocortisona, la primera aplicación de hidrocortisona como forma tópica en humanos se registró en 1952. [16] [17] [18] Su utilización exitosa facilitó más investigaciones sobre corticosteroides tópicos, lo que ayudó al desarrollo de medicamentos similares con mayor actividad. [16] [17] [18]
Medios relacionados con el cortisol en Wikimedia Commons