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timolol

Timolol es un medicamento betabloqueante que se usa por vía oral o en forma de gotas para los ojos . [2] [4] Como gotas para los ojos, se usa para tratar el aumento de la presión dentro del ojo , como en la hipertensión ocular y el glaucoma . [2] Por vía oral se utiliza para la presión arterial alta , dolor de pecho debido a un flujo sanguíneo insuficiente al corazón , para prevenir complicaciones adicionales después de un ataque cardíaco y para prevenir migrañas . [4]

Los efectos secundarios comunes de las gotas son la irritación de los ojos. [2] Los efectos secundarios comunes por vía oral incluyen cansancio, ritmo cardíaco lento , picazón y dificultad para respirar . [4] Otros efectos secundarios incluyen enmascarar los síntomas de niveles bajos de azúcar en sangre en personas con diabetes . [2] No se recomienda su uso en personas con asma , insuficiencia cardíaca descompensada o EPOC . [2] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro para el feto. [5] El timolol es un bloqueador beta no selectivo . [2]

El timolol fue patentado en 1968 y comenzó a utilizarse con fines médicos en 1978. [6] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [7] Timolol está disponible como medicamento genérico . [2] [8] En 2021, fue el medicamento número 163 más recetado en los Estados Unidos, con más de 3  millones de recetas. [9] [10]

Usos médicos

Oral

En su forma oral u oral se utiliza:

La combinación de timolol y el bloqueador alfa-1 prazosin tiene efectos sedantes . [12]

Gotas para los ojos

En forma de colirio se utiliza para tratar el glaucoma de ángulo abierto y, ocasionalmente, el secundario . [2] [13] El mecanismo de acción del timolol es probablemente la reducción de la formación de humor acuoso [2] en el cuerpo ciliar del ojo. Fue el primer bloqueador beta aprobado para uso tópico en el tratamiento del glaucoma en los Estados Unidos (1978). [14] Cuando se usa solo, deprime la presión intraocular (PIO) entre un 18% y un 34% por debajo del valor inicial en los primeros tratamientos. Sin embargo, en algunas personas existen efectos de escape a corto plazo y de deriva a largo plazo. Es decir, se desarrolla la tolerancia. Puede reducir la extensión de la curva de PIO diurna hasta en un 50%. La PIO es mayor durante el sueño. La eficacia del timolol para reducir la PIO durante el sueño puede ser limitada. [15] [16] [17] Es un betabloqueante entre 5 y 10 veces más potente que el propranolol . Timolol es sensible a la luz; Por lo general, se conserva con cloruro de benzalconio (BAC) al 0,01%, pero tampoco contiene BAC. También se puede utilizar en combinación con pilocarpina , inhibidores de la anhidrasa carbónica [18] o análogos de prostaglandinas . [19]

Una revisión Cochrane comparó el efecto del timolol versus la brimonidina para retardar la progresión del glaucoma de ángulo abierto en adultos, pero no encontró pruebas suficientes para llegar a conclusiones. [20]

En la piel

En su forma de gel se utiliza sobre la piel para tratar los hemangiomas infantiles . [21]

Contraindicaciones

El medicamento no debe ser tomado por personas con: [22]

Efectos secundarios

Los posibles efectos secundarios más graves incluyen arritmias cardíacas y broncoespasmos graves . [22] El timolol también puede provocar desmayos , insuficiencia cardíaca congestiva , depresión , confusión , empeoramiento del síndrome de Raynaud e impotencia . [22]

Los efectos secundarios cuando se administra en el ojo incluyen: sensación de ardor, enrojecimiento de los ojos, queratopatía puntiforme superficial y entumecimiento de la córnea. [24] [13]

Formulaciones

Está disponible en formulaciones líquidas y en tabletas. [22] [24]

Para uso oftálmico, el timolol también está disponible combinado:

Nombres de marca

Timolol se comercializa con muchos nombres comerciales en todo el mundo. [1] Las gotas para los ojos de timolol se comercializan bajo la marca Istalol, entre otras. [25] [26]

Referencias

  1. ^ ab "Timolol". Drogas.com . Archivado desde el original el 7 de marzo de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  2. ^ abcdefghijk "Timolol eent". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016 . Consultado el 8 de diciembre de 2016 .
  3. ^ Volotinen M, Turpeinen M, Tolonen A, Uusitalo J, Mäenpää J, Pelkonen O (julio de 2007). "El metabolismo del timolol en los microsomas del hígado humano está mediado principalmente por CYP2D6". Metabolismo y disposición de fármacos . 35 (7): 1135-1141. doi :10.1124/dmd.106.012906. PMID  17431033. S2CID  794764.
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  5. ^ "Uso oftálmico de timolol durante el embarazo". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016 . Consultado el 28 de diciembre de 2016 .
  6. ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en analógicos. John Wiley e hijos. pag. 460.ISBN _ 9783527607495. Archivado desde el original el 28 de diciembre de 2016.
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enlaces externos