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El adapaleno es un retinoide tópico de tercera generación que se utiliza principalmente en el tratamiento del acné leve a moderado , y también se utiliza fuera de etiqueta para tratar la queratosis pilaris , así como otras afecciones de la piel. [6] Los estudios han encontrado que el adapaleno es tan eficaz como otros retinoides, al mismo tiempo que causa menos irritación. [7] También tiene varias ventajas sobre otros retinoides. La molécula de adapaleno es más estable en comparación con la tretinoína y el tazaroteno , lo que genera menos preocupación por la fotodegradación. [7] También es químicamente más estable en comparación con los otros dos retinoides, lo que permite su uso en combinación con peróxido de benzoilo . [7] Debido a sus efectos sobre la proliferación y diferenciación de los queratinocitos, el adapaleno es superior a la tretinoína para el tratamiento del acné comedónico y, a menudo, se utiliza como agente de primera línea. [8] La empresa suiza Galderma vende adapaleno bajo la marca Differin .
Según las recomendaciones de la Alianza Global para la Mejora de los Resultados del Acné, los retinoides como el adapaleno se consideran una terapia de primera línea en el tratamiento del acné y se deben utilizar de forma independiente o junto con peróxido de benzoilo y/o un agente antimicrobiano , como la clindamicina , para lograr la máxima eficacia. [9] [10] Además, el adapaleno, al igual que otros retinoides, aumenta la eficacia y la penetración de otros medicamentos tópicos para el acné que se utilizan junto con retinoides tópicos y acelera la mejora de la hiperpigmentación postinflamatoria causada por el acné. [9] A largo plazo, se puede utilizar como terapia de mantenimiento. [9]
El adapaleno tiene la capacidad única de inhibir la diferenciación de los queratinocitos y disminuir la deposición de queratina . Esta propiedad hace que el adapaleno sea un tratamiento eficaz para la queratosis pilaris y los callos . Otras indicaciones no aprobadas por la FDA que se han informado en la literatura incluyen el tratamiento de verrugas , molusco contagioso , enfermedad de Darier , fotoenvejecimiento , trastornos pigmentarios, queratosis actínicas y alopecia areata . [7] El adapaleno puede ser utilizado por hombres que se sometan a una restauración del prepucio para reducir el exceso de queratina que forma una capa en el exterior del pene humano después de la circuncisión .
De los tres retinoides tópicos, el adapaleno suele considerarse el mejor tolerado. Puede provocar efectos adversos leves, como fotosensibilidad, irritación, enrojecimiento, sequedad, picor y ardor [7] , y entre el 1% y el 10% de los usuarios [11] experimentan una breve sensación de calor o escozor, así como sequedad de la piel, descamación y enrojecimiento durante las primeras dos a cuatro semanas de uso del medicamento [9] [12] Estos efectos se consideran leves y suelen disminuir con el tiempo [9] [12] Las reacciones alérgicas graves son poco frecuentes [12]
El uso de adapaleno tópico durante el embarazo no ha sido bien estudiado, pero en teoría conlleva un riesgo de embriopatía por retinoides. [13] Hasta el momento, no hay evidencia de que la crema cause problemas en el bebé si se utiliza durante el embarazo. Su uso es por cuenta y riesgo del consumidor. [14]
El adapaleno tópico tiene una absorción sistémica deficiente y da como resultado niveles bajos en sangre (menos de 0,025 mcg/L) incluso después de un uso prolongado, lo que sugiere que existe un bajo riesgo de daño para un lactante. [15] Sin embargo, se recomienda que el medicamento tópico no se aplique en el pezón ni en ninguna otra zona que pueda entrar en contacto directo con la piel del lactante. [15]
Se ha demostrado que el adapaleno mejora la eficacia de la clindamicina tópica , aunque también aumentan los efectos adversos. [16] [17] La aplicación de gel de adapaleno en la piel 3 a 5 minutos antes de la aplicación de clindamicina mejora la penetración de clindamicina en la piel, lo que puede mejorar la eficacia general del tratamiento en comparación con la clindamicina sola. [18]
A diferencia del retinoide tretinoína (Retin-A), también se ha demostrado que el adapaleno conserva su eficacia cuando se aplica al mismo tiempo que el peróxido de benzoilo debido a su estructura química más estable. [19] Además, la fotodegradación de la molécula es una preocupación menor en comparación con la tretinoína y el tazaroteno . [7]
La absorción de adapaleno a través de la piel es baja. Un estudio con seis pacientes con acné tratados una vez al día durante cinco días con dos gramos de crema de adapaleno aplicados a 1.000 cm2 ( 160 pulgadas cuadradas) de piel no encontró cantidades cuantificables, o menos de 0,35 ng/mL del fármaco, en el plasma sanguíneo de los pacientes. [3] Ensayos controlados de usuarios crónicos de adapaleno han encontrado niveles del fármaco en el plasma de los pacientes de 0,25 ng/mL. [13]
El adapaleno es altamente lipofílico. Cuando se aplica tópicamente, penetra fácilmente en los folículos pilosos y la absorción ocurre cinco minutos después de la aplicación tópica. [7] Después de la penetración en el folículo, el adapaleno se une a los receptores nucleares de ácido retinoico (a saber, los receptores de ácido retinoico beta y gamma ). [10] [13] Estos complejos luego se unen al receptor X de retinoide que induce la transcripción genética al unirse a sitios específicos de ADN, modulando así la proliferación y diferenciación de queratinocitos corriente abajo. [7] [13] Esto da como resultado la normalización de la diferenciación de queratinocitos, lo que permite una menor formación de microcomedones , una menor obstrucción de los poros y una mayor exfoliación al aumentar la renovación celular . [7] [13] [20] El adapaleno también se considera un agente antiinflamatorio, ya que suprime la respuesta inflamatoria estimulada por la presencia de Cutibacterium acnes , [7] e inhibe tanto la actividad de la lipoxigenasa como el metabolismo oxidativo del ácido araquidónico en prostaglandinas . [13]
El adapaleno actúa selectivamente sobre los receptores beta y gamma del ácido retinoico cuando se aplica a células epiteliales como las que se encuentran en la piel. [21] Su agonismo del subtipo gamma es en gran medida responsable de los efectos observados del adapaleno. De hecho, cuando se aplica el adapaleno junto con un antagonista del receptor gamma del ácido retinoico, el adapaleno pierde eficacia clínica. [22]
La retinización es un fenómeno temporal común que informan los pacientes cuando inician el uso de retinoides. [23] Durante el período inicial del tratamiento, la piel puede enrojecerse, irritarse, secarse y arder o picar debido a la aplicación de retinoides; sin embargo, esto tiende a resolverse en cuatro semanas con un uso una vez al día. [23]
El adapaleno fue un producto de investigación de la filial francesa de la empresa suiza Galderma, Galderma Laboratories . [24] El adapaleno fue aprobado en 1996 por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) para su uso en el tratamiento del acné. [25]
Un estudio concluyó que el adapaleno se puede utilizar para tratar las verrugas plantares y puede ayudar a eliminar las lesiones más rápido que la crioterapia . [26] Un estudio computacional afirma que el adapaleno se puede utilizar como un posible inhibidor de la entrada de la variante ómicron del SARS-CoV2. [27]
