Sublingual ( abreviado SL ), del latín "debajo de la lengua ", se refiere a la vía farmacológica de administración mediante la cual las sustancias se difunden hacia la sangre a través de los tejidos debajo de la lengua. [1]
Muchos fármacos se absorben mediante administración sublingual, incluidos fármacos cardiovasculares , esteroides , barbitúricos , benzodiazepinas, [2] analgésicos opioides , THC , CBD , algunas proteínas y, cada vez más, vitaminas y minerales .
Cuando una sustancia química entra en contacto con la membrana mucosa debajo de la lengua, se absorbe. Debido a que el tejido conectivo debajo del epitelio contiene una gran cantidad de capilares, la sustancia luego se difunde hacia ellos y ingresa a la circulación venosa. [1] Por el contrario, las sustancias absorbidas en los intestinos están sujetas a un metabolismo de primer paso en el hígado antes de ingresar a la circulación general.
La administración sublingual tiene ciertas ventajas sobre la administración oral. Al ser más directo, suele tener un inicio de acción más rápido y garantiza que la sustancia correrá el riesgo de ser degradada sólo por las enzimas salivales antes de ingresar al torrente sanguíneo, mientras que los medicamentos administrados por vía oral deben sobrevivir al paso a través del ambiente hostil del tracto gastrointestinal , lo que corre el riesgo de degradarlos. , ya sea por el ácido del estómago o la bilis, o por enzimas como la monoaminooxidasa (MAO). Además, después de la absorción en el tracto gastrointestinal, dichos fármacos deben pasar al hígado , donde pueden sufrir alteraciones importantes; esto se conoce como efecto de primer paso del metabolismo de los fármacos. Debido a la actividad digestiva del estómago y los intestinos, la vía oral no es adecuada para determinadas sustancias, como la salvinorina A.
Los preparados farmacéuticos para administración sublingual se fabrican en forma de:
Casi cualquier forma de sustancia puede ser susceptible de administración sublingual si se disuelve fácilmente en la saliva. Tanto los polvos como los aerosoles pueden aprovechar este método. Sin embargo, una serie de factores, como el pH , el peso molecular y la solubilidad en lípidos , pueden determinar si la ruta es práctica. Según estas propiedades, un fármaco adecuadamente soluble puede difundirse demasiado lentamente a través de la mucosa para ser eficaz. Sin embargo, muchos fármacos son mucho más potentes si se toman por vía sublingual y, en general, son una alternativa más segura que la administración a través de la mucosa nasal. [ cita necesaria ] Este método también es ampliamente utilizado por personas que administran ciertas drogas psicoactivas. Sin embargo, un inconveniente es la decoloración de los dientes y las caries causadas por el uso prolongado de este método con fármacos y rellenos ácidos o cáusticos.
Además de la salvinorina A , también se pueden aplicar por vía sublingual otros psicoactivos. El LSD , la MDMA , la morfina , el alprazolam , el clonazepam , el diazepam y muchas otras sustancias, incluidas las triptaminas y fenetilaminas psicodélicas , e incluso los comestibles de cannabis recreativo ( THC ) son candidatos viables para la administración por esta vía. [ cita necesaria ] La mayoría de las veces, el medicamento en cuestión se pulveriza y se coloca en la boca (a menudo directamente debajo de la lengua). Si se mantiene allí el tiempo suficiente, el fármaco se difundirá al torrente sanguíneo, sin pasar por el tracto gastrointestinal. Este puede ser un método preferido a la simple administración oral, porque se sabe que la MAO oxida muchas drogas (especialmente las triptaminas como la DMT ) y porque esta ruta traslada la sustancia química directamente al cerebro, donde actúan la mayoría de los psicoactivos. El método está limitado por la salivación excesiva que arrastra la sustancia química por la garganta. Además, muchos alcaloides tienen un sabor desagradable que dificulta su retención en la boca. Las tabletas de productos farmacéuticos psicoactivos suelen incluir sustancias químicas amargas como el denatonio para desalentar el abuso y también para disuadir a los niños de comerlos. [ cita necesaria ]
Los alérgenos también se pueden aplicar debajo de la lengua como parte de la inmunoterapia con alérgenos .
Una forma relativamente nueva de administración de péptidos y proteínas terapéuticos (como citocinas , anticuerpos de dominio , fragmentos Fab o anticuerpos de cadena sencilla) es la administración sublingual. Los péptidos y las proteínas no son estables en el tracto gastrointestinal , principalmente debido a la degradación por enzimas y diferencias de pH. Como consecuencia, la mayoría de péptidos (como insulina , exenatida , vasopresina , etc.) o proteínas (como interferón , EPO e interleucinas ) deben administrarse mediante inyección. Recientemente, nuevas tecnologías han permitido la administración sublingual de dichas moléculas. Empresas como Novo Nordisk , Sanofi y BioLingus están realizando mayores esfuerzos para administrar macromoléculas (péptidos, proteínas e inmunoterapias) por vía sublingual. [3] La administración sublingual puede ser particularmente efectiva para medicamentos inmunoactivos, debido a la presencia de células inmunorreceptoras cerca del área sublingual.
La vía sublingual también puede utilizarse para vacunas contra diversas enfermedades infecciosas. Por lo tanto, los estudios preclínicos han encontrado que las vacunas sublinguales pueden ser altamente inmunogénicas y pueden proteger contra el virus de la influenza [4] [5] y Helicobacter pylori , [6] pero la administración sublingual también puede usarse para vacunas contra otras enfermedades infecciosas.
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