La procaína es un fármaco anestésico local del grupo amino éster . Se usa más comúnmente en procedimientos dentales para adormecer el área alrededor de un diente [1] y también se usa para reducir el dolor de la inyección intramuscular de penicilina . Debido a la ubicuidad del nombre comercial Novocaína o Novocaína , en algunas regiones la procaína se denomina genéricamente novocaína . Actúa principalmente como bloqueador de los canales de sodio . [2] Hoy en día, se utiliza terapéuticamente en algunos países debido a sus efectos simpaticolíticos , antiinflamatorios , que mejoran la perfusión y el estado de ánimo . [3]
La procaína se sintetizó por primera vez en 1905, [4] poco después de la amilocaína . [5] Fue creado por el químico Alfred Einhorn , quien le dio a la sustancia química el nombre comercial Novocaína, del latín nov- (que significa "nuevo") y -caína , una terminación común para los alcaloides utilizados como anestésicos. Fue introducido en uso médico por el cirujano Heinrich Braun .
Antes del descubrimiento de la amilocaína y la procaína, la cocaína era un anestésico local de uso común. [6] Einhorn deseaba que su nuevo descubrimiento se utilizara para amputaciones, pero para ello los cirujanos prefirieron la anestesia general . Los dentistas, sin embargo, lo encontraron muy útil. [7]
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El uso principal de la procaína es como anestésico.
Aparte de su uso como anestésico dental, la procaína se usa con menos frecuencia hoy en día, ya que existen alternativas más efectivas (e hipoalergénicas ) como la lidocaína (xilocaína). Al igual que otros anestésicos locales (como la mepivacaína y la prilocaína ), la procaína es un vasodilatador, por lo que a menudo se coadministra con epinefrina con el fin de producir vasoconstricción . La vasoconstricción ayuda a reducir el sangrado, aumenta la duración y la calidad de la anestesia, evita que el fármaco llegue a la circulación sistémica en grandes cantidades y, en general, reduce la cantidad de anestésico necesario. [8] Como anestésico dental , por ejemplo, se necesita más novocaína para el tratamiento de conducto que para un simple empaste. [1] A diferencia de la cocaína , un vasoconstrictor, la procaína no tiene las cualidades eufóricas y adictivas que la ponen en riesgo de abuso.
La procaína, un anestésico éster , se metaboliza en el plasma mediante la enzima pseudocolinesterasa mediante hidrólisis en ácido paraaminobenzoico (PABA), que luego se excreta por los riñones en la orina .
Se ha recomendado una inyección de procaína al 1% para el tratamiento de complicaciones por extravasación asociadas con punción venosa, esteroides y antibióticos. También se ha recomendado para el tratamiento de inyecciones intraarteriales involuntarias (10 ml de procaína al 1%), ya que ayuda a aliviar el dolor y el espasmo vascular.
La procaína es un aditivo ocasional en las drogas ilícitas, como la cocaína. Los fabricantes de MDMA también utilizan procaína como aditivo en proporciones que van desde 1:1 hasta un 10% de MDMA con un 90% de procaína, lo que puede poner en peligro la vida. [9]
La aplicación de procaína conduce a la depresión de la actividad neuronal. La depresión hace que el sistema nervioso se vuelva hipersensible, produciendo inquietud y temblores, lo que lleva a convulsiones leves a graves. [ cita necesaria ] Los estudios en animales han demostrado que el uso de procaína provocó un aumento de los niveles de dopamina y serotonina en el cerebro. [10] Pueden ocurrir otros problemas debido a la diferente tolerancia individual a la dosis de procaína. El nerviosismo y los mareos pueden surgir de la excitación del sistema nervioso central, lo que puede provocar insuficiencia respiratoria en caso de sobredosis. La procaína también puede inducir el debilitamiento del miocardio y provocar un paro cardíaco . [11]
La procaína también puede provocar reacciones alérgicas que provocan que las personas tengan problemas para respirar, erupciones cutáneas e hinchazón. Las reacciones alérgicas a la procaína generalmente no son una respuesta a la procaína en sí, sino a su metabolito PABA. De hecho, las reacciones alérgicas son bastante raras y se estima que tienen una incidencia de 1 por 500.000 inyecciones. Aproximadamente uno de cada 3.000 norteamericanos blancos es homocigoto (es decir, tiene dos copias del gen anormal) para la forma atípica más común de la enzima pseudocolinesterasa, [12] [13] y no hidroliza los anestésicos tipo éster como la procaína. Esto da como resultado un período prolongado de niveles altos del anestésico en la sangre y una mayor toxicidad.
Sin embargo, ciertas poblaciones en el mundo, como la comunidad Vysya en la India, suelen tener una deficiencia de esta enzima. [13]
La procaína se puede sintetizar de dos formas.
Adaptado de
Introducción a las técnicas de laboratorio orgánico: un enfoque a microescala
, Pavia, Lampman, Kriz y Engel, 1989.