El levobunolol (nombres comerciales AKBeta , Betagan , Vistagan , entre otros) es un betabloqueante no selectivo . Se utiliza por vía tópica en forma de gotas oftálmicas para controlar la hipertensión ocular (presión alta en el ojo) y el glaucoma de ángulo abierto . [3]
Al igual que otros betabloqueantes no selectivos, el levobunolol está contraindicado en pacientes con enfermedades de las vías respiratorias como asma y enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (EPOC), así como problemas cardíacos como bradicardia sinusal , bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado , síndrome del seno enfermo y shock cardiogénico . [3] [4] La combinación con inhibidores de la MAO-A también está contraindicada porque podría causar un aumento peligroso de la presión arterial. [2]
El levobunolol no es útil para el tratamiento del glaucoma de ángulo cerrado. [2]
El efecto secundario más común es la irritación ocular que se siente como escozor o ardor, que ocurre en hasta un tercio de los pacientes. La blefaroconjuntivitis ocurre en hasta el 5% de los pacientes. Los efectos adversos más raros incluyen queratitis , edema y aumento del lagrimeo . [3] [4] Las alergias son raras, pero parecen ser más comunes que con el medicamento relacionado timolol . [2]
Si la sustancia llega a la mucosa nasal a través del conducto lacrimal , puede ser absorbida por el torrente sanguíneo y causar efectos secundarios sistémicos. Estos incluyen hipotensión ortostática (presión arterial baja) y otros efectos sobre el corazón y el sistema circulatorio, problemas respiratorios en personas con asma y síntomas cutáneos como picor y agravamiento de la psoriasis . [2]
Incluso en forma de colirio, el levebunolol puede causar hipotensión cuando se combina con alfabloqueantes , bloqueadores de los canales de calcio , antidepresivos tricíclicos y otros medicamentos que reducen la presión arterial. También puede causar hipertensión grave ( presión arterial alta ) cuando se combina con medicamentos simpaticomiméticos o inhibidores de la MAO-A, bradicardia (frecuencia cardíaca baja) cuando se combina con antiarrítmicos o mefloquina , e hipoglucemia (nivel bajo de azúcar en sangre) cuando se combina con medicamentos antidiabéticos como la insulina . [2]
El levobunolol es un betabloqueante no cardioselectivo, es decir, bloquea tanto los receptores beta-1 como los beta-2 . Este último tipo predomina en el cuerpo ciliar , donde controla la producción de humor acuoso . El bloqueo de este tipo de receptores reduce la producción de humor acuoso, disminuyendo la presión intraocular . La sustancia no tiene un efecto estabilizador de membrana relevante ni actividad simpaticomimética intrínseca . Al igual que otros betabloqueantes, y a diferencia del medicamento antiglaucomatoso pilocarpina , el levobunolol no tiene efecto sobre la acomodación y el tamaño de la pupila . [3] [5]
La sustancia penetra rápidamente en la córnea y llega al humor acuoso, donde se reduce a dihidrolevobunolol, que es igualmente activo, en los tejidos oculares. El fármaco comienza a reducir la presión intraocular en una hora, alcanza su efecto máximo después de dos a seis horas y permanece efectivo hasta 16 horas. Tiene una vida media de eliminación de seis horas y se excreta principalmente por vía renal. [2] [3]
El levobunolol es el enantiómero L puro del bunolol y tiene más de 60 veces la actividad farmacológica del D-bunolol. [3] Se utiliza como clorhidrato , que se funde a 209 a 211 °C (408 a 412 °F) y es soluble en agua y metanol y ligeramente soluble en etanol . [2]
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