La benzatropina ( INN [2] ), conocida como benzotropina en los Estados Unidos y Japón, [3] es un medicamento utilizado para tratar trastornos del movimiento como el parkinsonismo y la distonía , así como los efectos secundarios extrapiramidales de los antipsicóticos , incluida la acatisia . [4] No es útil para la discinesia tardía . [4] Se toma por vía oral o mediante inyección en una vena o músculo . [4] Los beneficios se ven en dos horas y duran hasta diez horas. [5] [6]
Los efectos secundarios comunes incluyen sequedad de boca, visión borrosa, náuseas y estreñimiento. [4] Los efectos secundarios graves pueden incluir retención urinaria , alucinaciones , hipertermia y mala coordinación. [4] No está claro si el uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [7] La benzatropina es un anticolinérgico que actúa bloqueando la actividad del receptor muscarínico de acetilcolina . [4]
La benzatropina fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1954. [4] Está disponible como medicamento genérico . [4] En 2020, fue el medicamento número 229 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [8] [9] Se vende bajo la marca Cogentin, entre otras. [4]
La benzatropina se utiliza para reducir los efectos secundarios extrapiramidales del tratamiento antipsicótico . La benzatropina también es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson. Mejora el temblor y puede aliviar la rigidez y la bradicinesia . [10] La benzatropina también se usa a veces para el tratamiento de la distonía , un trastorno poco común que causa una contracción muscular anormal, lo que resulta en posturas torcidas de las extremidades, el tronco o la cara.
Éstos son principalmente anticolinérgicos:
Si bien algunos estudios sugieren que el uso de anticolinérgicos aumenta el riesgo de discinesia tardía (un efecto secundario a largo plazo de los antipsicóticos), [11] [12] otros estudios no han encontrado asociación entre la exposición a anticolinérgicos y el riesgo de desarrollar discinesia tardía, [13] aunque los síntomas pueden empeorar. [14]
Los fármacos que disminuyen la transmisión colinérgica pueden afectar el almacenamiento de nueva información en la memoria a largo plazo. Los agentes anticolinérgicos también pueden alterar la percepción del tiempo. [15]
La benzatropina es un agente anticolinérgico / antihistamínico de acción central . Es un antagonista selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina M 1 . La benzatropina bloquea parcialmente la actividad colinérgica en los ganglios basales y también se ha demostrado que aumenta la disponibilidad de dopamina al bloquear su recaptación y almacenamiento en sitios centrales y, como resultado, aumenta la actividad dopaminérgica. Los estudios en animales han indicado que la actividad anticolinérgica de la benzatropina es aproximadamente la mitad que la de la atropina, mientras que su actividad antihistamínica se acerca a la de la mepiramina . Se ha establecido que sus efectos anticolinérgicos son terapéuticamente significativos en el tratamiento del parkinsonismo. La benzatropina antagoniza el efecto de la acetilcolina , disminuyendo el desequilibrio entre los neurotransmisores acetilcolina y dopamina , lo que puede mejorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson temprana. [dieciséis]
Los análogos de la benzatropina son inhibidores atípicos de la recaptación de dopamina , [17] lo que podría hacerlos útiles para personas con acatisia secundaria al tratamiento antipsicótico. [18]
La benzatropina también actúa como inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida (FIASMA). [19]
La benzatropina también ha sido identificada, mediante un enfoque de detección de alto rendimiento, como un potente agente diferenciador para los oligodendrocitos , que posiblemente actúe a través de los receptores muscarínicos M1 y M3 . En modelos preclínicos para la esclerosis múltiple, la benzatropina disminuyó los síntomas clínicos y mejoró la remielinización. [20]
En medicina veterinaria, la benzatropina se utiliza para tratar el priapismo en sementales. [21]
Desde 1959, benzotropina es la denominación común internacional oficial del medicamento según el esquema INN, el sistema de denominación de medicamentos coordinado por la Organización Mundial de la Salud ; también es el nombre aprobado británico (BAN) que figura en la Farmacopea Británica , [2] [3] y ha sido el nombre común oficial en Australia desde 2015. [22] También se utilizan variaciones regionales de la ortografía "a" en francés. , italiano, portugués y español, además de latín (la OMS asigna a todos los medicamentos un nombre en latín). [3]
"Benztropina" es el nombre oficial adoptado en los Estados Unidos (USAN), el sistema de denominación de medicamentos coordinado por el Consejo de la USAN, copatrocinado por la Asociación Médica Estadounidense (AMA), la Convención de la Farmacopea de los Estados Unidos (USP) y la Asociación Estadounidense de Farmacéuticos. (APhA). También es el nombre japonés aceptado (JAN) [23] y se utilizó en Australia hasta 2015, cuando se armonizó con el DCI. [22]
Ambos nombres pueden modificarse para tener en cuenta la sal de metanosulfonato con la que se formula el medicamento: la DCI (INNm) y la BAN (BANM) modificadas son mesilato de benzatropina , mientras que la USAN modificada es mesilato de benzotropina . [24] El JAN modificado es una forma híbrida, mesilato de benzotropina . [23]
El error ortográfico benzo o tropine también se ve ocasionalmente en la literatura.
