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Antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico

Estructura química del prototípico NaSSA mirtazapina (nombre comercial original Remeron)

Los antidepresivos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos ( NaSSA ) son una clase de fármacos psiquiátricos utilizados principalmente como antidepresivos . [1] Actúan antagonizando el receptor α 2 -adrenérgico y ciertos receptores de serotonina como 5-HT 2A y 5-HT 2C , [1] pero también 5-HT 3 , [1] 5-HT 6 y/o 5-HT 7 en algunos casos. Al bloquear los autorreceptores y heterorreceptores adrenérgicos α 2 , los NaSSA mejoran la neurotransmisión adrenérgica y serotoninérgica en el cerebro implicada en la regulación del estado de ánimo , [1] en particular la transmisión mediada por 5-HT 1A . [2] Además, debido a su bloqueo de ciertos receptores de serotonina, la neurotransmisión serotoninérgica no se facilita en áreas no deseadas, lo que previene la incidencia de muchos efectos secundarios a menudo asociados con los antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS); [1] [3] de ahí, en parte, la etiqueta "serotonérgica específica" de los NaSSA. [2]

Lista de NaSSA

Los NaSSA incluyen los siguientes agentes:

En particular, todos estos compuestos son análogos y también se clasifican como antidepresivos tetracíclicos (TeCA) según sus estructuras químicas .

En 2012 se informó sobre S32212 , un NaSSA estructuralmente novedoso con un perfil de selectividad mejorado (p. ej., sin efectos antihistamínicos , etc.). [5] [6] Ha completado la investigación preclínica preliminar y es posible que se someta a ensayos clínicos .

Ver también

Referencias

  1. ^ abcde Robert M. Julien (17 de septiembre de 2004). Introducción a la acción de las drogas: una guía completa sobre las acciones, usos y efectos secundarios de las drogas psicoactivas. Macmillan. pag. 286.ISBN​ 978-0-7167-0615-1. Consultado el 23 de abril de 2012 .
  2. ^ ab Robert E. Hales; Narriman C. Shahrokh; Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (28 de abril de 2009). Guía de estudio de psicofarmacología: un complemento del libro de texto de psicofarmacología de la editorial psiquiátrica estadounidense, cuarta edición. Pub psiquiátrico americano. pag. 202.ISBN​ 978-1-58562-354-9. Consultado el 23 de abril de 2012 .
  3. ^ Bentham Science Publishers (agosto de 1998). Diseño farmacéutico actual. Editores científicos de Bentham. pag. 298 . Consultado el 23 de abril de 2012 .
  4. ^ ab Roland A. Carlstedt (14 de diciembre de 2009). Manual de psicología clínica, psiquiatría y medicina del comportamiento integrativas: perspectivas, prácticas e investigaciones. Compañía editorial Springer. pag. 290.ISBN​ 978-0-8261-1094-7. Consultado el 23 de abril de 2012 .
  5. ^ Millán MJ, Mannoury la Cour C, Chanrion B, et al. (Marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C / antagonista del receptor adrenérgico α2 y antidepresivo potencial: I. Una caracterización mecanicista". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 340 (3): 750–64. doi : 10.1124/jpet.111.187468. PMID  22178752. S2CID  8546314.
  6. ^ Dekeyne A, Brocco M, Loiseau F, et al. (Marzo de 2012). "S32212, un nuevo agonista inverso del receptor de serotonina tipo 2C / antagonista del receptor adrenérgico α2 y antidepresivo potencial: II. Una caracterización conductual, neuroquímica y electrofisiológica". La Revista de Farmacología y Terapéutica Experimental . 340 (3): 765–80. doi : 10.1124/jpet.111.187534. PMID  22178753. S2CID  11363664.

Otras lecturas

enlaces externos