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Aptazapina

La aptazapina (nombre en código de desarrollo CGS-7525A ) es un antidepresivo tetracíclico (TeCA) que se analizó en ensayos clínicos para el tratamiento de la depresión en la década de 1980, pero nunca se comercializó. [1] [2] [3] Es un potente antagonista del receptor α2 -adrenérgico con aproximadamente 10 veces la potencia del compuesto relacionado mianserina y también se ha demostrado que actúa como antagonista del receptor 5-HT2 y agonista inverso del receptor H1 , sin tener efectos significativos en la recaptación de serotonina o norepinefrina . [1] [4] Según su perfil farmacológico, la aptazapina puede clasificarse como un antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA).

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Liebman JM, Lovell RA, Braunwalder A, et al. (enero de 1983). "CGS 7525A, un nuevo antagonista de los receptores adrenérgicos alfa 2 de actividad central". Ciencias de la vida . 32 (4): 355–63. doi :10.1016/0024-3205(83)90081-4. PMID  6131367.
  2. ^ Autor desconocido (1985). Informes anuales en química medicinal (volumen 20). Boston: Academic Press. pág. 352. ISBN 0-12-040520-2. {{cite book}}: |author=tiene nombre genérico ( ayuda )
  3. ^ David J. Triggle (1997). Diccionario de agentes farmacológicos. Londres: Chapman & Hall. ISBN 0-412-46630-9.
  4. ^ Gower AJ, Broekkamp CL, Rijk HW, Van Delft AM (1988). "Evaluación farmacológica de pruebas in vivo para el bloqueo de los receptores adrenérgicos alfa 2 en el sistema nervioso central y los efectos de los enantiómeros de mianserina y su análogo aza ORG 3770". Archivos Internacionales de Farmacodinamia y Terapia . 291 : 185-201. PMID  2896489.

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