S32212 es un fármaco que se encuentra bajo investigación preclínica como posible medicamento antidepresivo . [1] [2] Se comporta como un agonista inverso selectivo y combinado del receptor 5-HT 2C y antagonista del receptor α 2 -adrenérgico (en los tres subtipos : α 2A , α 2B y α 2C ) con propiedades antagonistas adicionales del receptor 5-HT 2A y, en menor medida, del receptor 5-HT 2B , y carece de cualquier afinidad aparente por los transportadores de recaptación de monoamina o por los receptores α 1 -adrenérgicos , H 1 o mACh . [1] Este perfil de actividad es compatible con la definición de un antidepresivo noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA), y como tal, S32212 podría a su vez clasificarse como un NaSSA.
En estudios con animales, S32212 elevó las concentraciones de BDNF en el hipocampo y la amígdala , aumentó la tasa de activación de las neuronas en el perikarya adrenérgico en el locus coeruleus , aumentó los niveles de noradrenalina en la corteza frontal y el hipocampo, y elevó los niveles de dopamina y acetilcolina en la corteza frontal , aunque no de serotonina o histamina . [2] Produce efectos indicativos de propiedades antidepresivas , ansiolíticas , antiobsesivas , antiagresivas y de mejora cognitiva y del sueño en modelos animales , todo ello sin alterar el peso corporal ni el comportamiento sexual . [2]