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Receptor 5-HT

El receptor 5-HT 1B como ejemplo de receptor metabotrópico de serotonina. Su estructura cristalográfica en representación de cinta.

Los receptores 5-HT , receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores de serotonina , son un grupo de receptores acoplados a proteína G y canales iónicos activados por ligando que se encuentran en los sistemas nerviosos central y periférico . [1] [2] [3] Median la neurotransmisión tanto excitatoria como inhibidora . Los receptores de serotonina (es decir, 5-hidroxitriptamina, de ahí "5-HT") son activados por el neurotransmisor serotonina , que actúa como su ligando natural .

Los receptores de serotonina modulan la liberación de muchos neurotransmisores, incluidos glutamato , GABA , dopamina , epinefrina / norepinefrina y acetilcolina , así como muchas hormonas, incluidas oxitocina , prolactina , vasopresina , cortisol , corticotropina y sustancia P , entre otras. Los receptores de serotonina influyen en diversos procesos biológicos y neurológicos como la agresión, la ansiedad , el apetito, la cognición , el aprendizaje, la memoria , el estado de ánimo , las náuseas, el sueño y la termorregulación . Son el objetivo de una variedad de drogas farmacéuticas y recreativas, incluidos muchos antidepresivos , antipsicóticos , anoréxicos , antieméticos , agentes gastroprocinéticos , agentes antimigrañosos , alucinógenos y entactógenos . [4]

Los receptores de serotonina se encuentran en casi todos los animales e incluso se sabe que regulan la longevidad y el envejecimiento conductual en el nematodo primitivo Caenorhabditis elegans . [5] [6]

Clasificación

Los receptores de 5-hidroxitriptamina o receptores 5-HT, o receptores de serotonina, se encuentran en los sistemas nerviosos central y periférico . [1] [2] Se pueden dividir en 7 familias de receptores acoplados a proteína G que activan una cascada de segundos mensajeros intracelulares para producir una respuesta excitatoria o inhibidora. La excepción a esto es el receptor 5-HT 3 que es un canal iónico activado por ligando . En 2014, se aisló un nuevo receptor 5-HT de la pequeña mariposa blanca, Pieris rapae , y se denominó pr5-HT 8 . No ocurre en mamíferos y comparte una similitud relativamente baja con las clases conocidas de receptores 5-HT. [7]

Familias

Subtipos

Las 7 clases generales de receptores de serotonina incluyen un total de 14 receptores de serotonina conocidos. [9] El decimoquinto receptor 5-HT 1P se ha distinguido sobre la base de estudios funcionales y de unión de radioligandos; su existencia nunca ha sido afirmada ni refutada definitivamente. [10] [11] Los tipos específicos se han caracterizado de la siguiente manera: [12] [13] [14]

Tenga en cuenta que no existe un receptor 5-HT 1C ya que, después de clonar y caracterizar más a fondo el receptor, se descubrió que tenía más en común con la familia de receptores 5-HT 2 y fue redesignado como receptor 5-HT 2C . [107]

Los agonistas muy no selectivos de los subtipos de receptores 5-HT incluyen la ergotamina (un antimigrañoso ), que activa los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1D , 5-HT 1B , D 2 y norepinefrina . [38] El LSD (un psicodélico ) es un agonista de 5-HT 1A , 5-HT 2A , 5-HT 2C , 5-HT 5A y 5-HT 6 . [38]

Patrones de expresión

Los genes que codifican los receptores de serotonina se expresan en todo el cerebro de los mamíferos. Los genes que codifican diferentes tipos de receptores siguen diferentes curvas de desarrollo. Específicamente, hay un aumento en el desarrollo de la expresión de HTR5A en varias subregiones de la corteza humana, paralelo a una disminución de la expresión de HTR1A desde el período embrionario hasta el posnatal.[108]

5-HT 1 -como

Varios receptores se clasificaron como "similares a 5-HT 1 "; en 1998 se argumentaba que, dado que estos receptores eran "una población heterogénea de receptores 5-HT1B, 5-HT1D y 5-HT7", la clasificación era redundante. . [109]

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