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alitretinoína

La alitretinoína , o ácido 9-cis-retinoico , es una forma de vitamina A. También se utiliza en medicina como agente antineoplásico (anticancerígeno) desarrollado por Ligand Pharmaceuticals . Es un retinoide de primera generación . El ligando obtuvo la aprobación de la Administración de Alimentos y Medicamentos (FDA) para alitretinoína en febrero de 1999.

Usos médicos

sarcoma de Kaposi

En los Estados Unidos, la alitretinoína tópica está indicada para el tratamiento de lesiones cutáneas en el sarcoma de Kaposi relacionado con el SIDA . Alitretinoína no está indicada cuando se requiere terapia sistémica contra el sarcoma de Kaposi. [2] Ha recibido la aprobación de la EMA (11 de octubre de 2000) y de la FDA (2 de marzo de 1999) para esta indicación. [3] [4]

Eccema crónico de manos

A la alitretinoína se le han concedido derechos de prescripción en el Reino Unido (09/08/2008) para el eczema crónico de manos cuando se usa por vía oral. [5] En mayo de 2009, el Instituto Nacional para la Salud y la Excelencia Clínica (NICE) publicó una guía preliminar [6] sobre el uso de alitretinoína para el tratamiento del eczema crónico grave de manos en adultos. La recomendación establecía que sólo los pacientes con eczema crónico grave de manos que no responden a corticosteroides tópicos potentes, inmunosupresores orales o fototerapia deberían recibir el fármaco. La orientación final del NICE se esperaba para agosto de 2009.

Efectos adversos

Uso sistémico

[1] [4]

Muy frecuentes (> 10% de frecuencia):

Comunes (frecuencia del 1 al 10 %):

Poco frecuentes (frecuencia del 0,1 al 1%):

Raros (< 0,1% de frecuencia):

Frecuencia desconocida:

Uso topico

[7]

Muy frecuentes (>10% de frecuencia):

Comunes (frecuencia del 1 al 10%):

Contraindicaciones

El embarazo es una contraindicación absoluta, como ocurre con la mayoría de los demás productos con vitamina A; también debe evitarse cuando se trata de uso sistémico en cualquier mujer en edad fértil y que no tome precauciones para prevenir el embarazo. [1] Toctino (la formulación en cápsulas orales de alitretinoína) contiene aceite de soja y sorbitol. Los pacientes alérgicos al maní, la soja o con una rara intolerancia hereditaria a la fructosa no deben tomar este medicamento. [1] También está contraindicado en madres lactantes. [1] La formulación oral de alitretinoína está contraindicada en pacientes con: [1]

Interacciones

Es un sustrato de CYP3A4 y, por tanto, cualquier inhibidor o inductor de esta enzima puede alterar los niveles plasmáticos de alitretinoína. [1] No debe administrarse a pacientes con exceso de vitamina A en su sistema, ya que existe la posibilidad de que se exacerben sus acciones sobre el receptor de retinoides X. [1] También puede interactuar con las tetraciclinas para causar hipertensión intracraneal benigna . [1]

Sobredosis

La alitretinoína es una forma de vitamina A. La alitretinoína se ha administrado en estudios clínicos oncológicos en dosis de más de 10 veces la dosis terapéutica administrada para el eccema crónico de manos. Los efectos adversos observados fueron consistentes con la toxicidad de los retinoides e incluyeron dolor de cabeza intenso, diarrea, enrojecimiento facial e hipertrigliceridemia . Estos efectos fueron reversibles. [1]

Mecanismo de acción

Se cree que la alitretinoína es el ligando endógeno (una sustancia que se produce naturalmente en el cuerpo y que activa este receptor) del receptor de retinoide X , pero también activa el receptor del ácido retinoico . [1] [8] [9]

Referencias

  1. ^ abcdefghijklmn "Toctino 10 mg y 30 mg cápsulas blandas - Resumen de las características del producto (RCP)". Compendio electrónico de medicamentos . Stiefel. 30 de agosto de 2013 . Consultado el 1 de febrero de 2014 .
  2. ^ "Información sobre el fármaco Panretin (Alitretinoína)". ListaRx. 21 de noviembre de 2000. Archivado desde el original el 18 de diciembre de 2008 . Consultado el 14 de enero de 2009 .
  3. ^ "Panretin: EPAR - Información del producto" (PDF) . Agencia Europea de Medicamentos . Eisai Ltd. 14 de septiembre de 2012.
  4. ^ ab "Gel PANRETIN (alitretinoína) [Eisai Inc.]". Medicina diaria . Eisai Inc. Marzo de 2012 . Consultado el 1 de febrero de 2014 .
  5. ^ Ruzicka T, Larsen FG, Galewicz D, Horváth A, Coenraads PJ, Thestrup-Pedersen K, et al. (Diciembre de 2004). "Terapia oral con alitretinoína (ácido 9-cis-retinoico) para la dermatitis crónica de las manos en pacientes refractarios a la terapia estándar: resultados de un ensayo multicéntrico, aleatorizado, doble ciego y controlado con placebo". Archivos de Dermatología . 140 (12): 1453–9. doi : 10.1001/archderm.140.12.1453 . PMID  15611422.
  6. ^ "Documentación de orientación NICE". Archivado desde el original el 28 de mayo de 2012 . Consultado el 7 de mayo de 2009 .
  7. ^ "Panretin, (alitretinoína tópica), posología, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más". Referencia de Medscape . WebMD . Consultado el 1 de febrero de 2014 .
  8. ^ Rowe A (febrero de 1997). "Receptores de retinoides X". La Revista Internacional de Bioquímica y Biología Celular . 29 (2): 275–8. doi :10.1016/S1357-2725(96)00101-X. PMID  9147128.
  9. ^ Dawson MI, Xia Z (enero de 2012). "Los receptores de retinoides X y sus ligandos". Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Biología molecular y celular de lípidos . 1821 (1): 21–56. doi :10.1016/j.bbalip.2011.09.014. PMC 4097889 . PMID  22020178. 

enlaces externos