Agente liberador de serotonina

Clase de compuestos

Un agente liberador de serotonina ( SRA ) es un tipo de fármaco que induce la liberación de serotonina en la hendidura sináptica neuronal . Un agente liberador selectivo de serotonina ( SSRA ) es un SRA con una eficacia menos significativa o nula en la producción de eflujo de neurotransmisores en otros tipos de neuronas monoaminérgicas . ^[1]

Los ISRS se han utilizado clínicamente como supresores del apetito y también se han propuesto como nuevos antidepresivos y ansiolíticos con el potencial de un inicio de acción más rápido y una eficacia superior en relación con los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). ^[2]

Un tipo de fármaco estrechamente relacionado es el inhibidor de la recaptación de serotonina (ISR).

Ejemplos y uso de las SRA

Las anfetaminas como MDMA , MDEA , MDA y MBDB , entre otros parientes (ver MDxx ), son drogas recreativas denominadas entactógenos . Actúan como agentes liberadores de serotonina-norepinefrina-dopamina (SNDRA) y también agonizan los receptores de serotonina como los de la subfamilia 5-HT _2. La fenfluramina , la clorfentermina y el aminorex , que también son anfetaminas y parientes, se usaban anteriormente como supresores del apetito, pero se suspendieron debido a preocupaciones de valvulopatía cardíaca . Este efecto secundario se ha atribuido a su acción adicional de potente agonismo del receptor 5-HT _2B . Se ha informado que la droga de diseño 4-metilaminorex , que es un agonista de SNDRA y 5-HT _2B , también causa este efecto.

Muchas triptaminas , como DMT , DET , DPT , DiPT , psilocina y bufotenina , son SRA, así como agonistas no selectivos del receptor de serotonina . ^[3] Estas drogas son psicodélicos serotoninérgicos , lo que es una consecuencia de su capacidad para activar el receptor 5-HT _2A . αET y αMT , también triptaminas, son SNDRA y agonistas no selectivos del receptor de serotonina que originalmente se pensó que eran inhibidores de la monoaminooxidasa y antes se usaban como antidepresivos . ^[3] Desde entonces se han descontinuado y ahora se encuentran únicamente como drogas recreativas.

La indeloxazina es un inhibidor de la recaptación de SRA y noradrenalina que anteriormente se utilizaba como antidepresivo, nootrópico y neuroprotector .

Lista de SSRA

Medicamentos farmacéuticos

• Clorfentermina (Apsedon, Desopimon, Lucofen)
• Cloforex (Oberex) ( profármaco de la clorfentermina )
• Dexfenfluramina (Redux) ( enantiómero de fenfluramina)
• Etolorex ( profármaco de la clorfentermina ; nunca comercializado)
• Fenfluramina (Pondimin, Fen-Phen)
• Flucetorex (relacionado con la clorfentermina ; nunca comercializado)
• Indeloxazina (Elen, Noin) (no selectiva; descontinuada)
• Levofenfluramina ( enantiómero de fenfluramina)
• Carbamazepina (Equetro, Epitol y muchas otras variantes)

Productos químicos de investigación

• Amiflamina (FLA-336)
• Vicualina (PK-5078)
• 2-Metil-3,4-metilendioxianfetamina (2-Metil-MDA)
• 3-Metoxi-4-metilanfetamina (MMA)
• 3-Metil-4,5-metilendioxianfetamina (5-Metil-MDA)
• 3,4-Etilendioxi- N -metilanfetamina (EDMA)
• 4-Metoxianfetamina (PMA)
• 4-Metoxi- N -etilanfetamina (PMEA)
• 4-Metoxi- N -metilanfetamina (PMMA)
• 4-Metiltioanfetamina (4-MTA)
• 5-(2-aminopropil)-2,3-dihidrobenzofurano (5-APDB)
• 5-Indanil-2-aminopropano (IAP)
• 5-Metoxi-6-metilaminoindano (MMAI)
• 5-Trifluorometil-2-aminoindano (TAI)
• 5,6-Metilendioxi-2-aminoindano (MDAI)
• 5,6-Metilendioxi- N -metil-2-aminoindano (MDMAI)
• 6-Cloro-2-aminotetralina (6-CAT)
• 6-Tetralinil-2-aminopropano (TAP)
• 6,7-Metilendioxi-2-aminotetralina (MDAT)
• 6,7-Metilendioxi-N-metil-2-aminotetralina (MDMAT)
• N -Etil-5-trifluorometil-2-aminoindano (ETAI)
• 6-(2-aminopropil)benzofuranos (6-APB)
• 5-(2-aminopropil)benzofurano (5-APB)

Véase también

• Agente liberador de monoamina

Referencias

1. Marona-Lewicka D, Nichols DE (junio de 1994). "Efectos conductuales del agente liberador de serotonina altamente selectivo 5-metoxi-6-metil-2-aminoindano". Revista Europea de Farmacología . 258 (1–2): 1–13. CiteSeerX  10.1.1.688.1895 . doi :10.1016/0014-2999(94)90051-5. PMID  7925587.
2. Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (julio de 1999). "Efectos de los agentes liberadores de 5-HT sobre la 5-HT extracelular del hipocampo de ratas. Implicaciones para el desarrollo de nuevos antidepresivos con un inicio de acción corto". Neurofarmacología . 38 (7): 1055–61. doi :10.1016/S0028-3908(99)00023-4. PMID  10428424. S2CID  13714807.
3. Blough BE, Landavazo A, Decker AM, Partilla JS, Baumann MH, Rothman RB (octubre de 2014). "Interacción de triptaminas psicoactivas con transportadores de aminas biógenas y subtipos de receptores de serotonina". Psicofarmacología . 231 (21): 4135–44. doi :10.1007/s00213-014-3557-7. PMC 4194234 . PMID  24800892. 

Lectura adicional

• Nichols DE, Marona-Lewicka D, Huang X, Johnson MP (1993). "Nuevos agentes serotoninérgicos". Diseño y descubrimiento de fármacos . 9 (3–4): 299–312. PMID  8400010.
• Marona-Lewicka D, Nichols DE (diciembre de 1997). "El efecto de los agentes liberadores selectivos de serotonina en el modelo de estrés crónico leve de depresión en ratas". Stress . 2 (2): 91–100. doi :10.3109/10253899709014740. PMID  9787258.
• Scorza C, Silveira R, Nichols DE, Reyes-Parada M (julio de 1999). "Efectos de los agentes liberadores de 5-HT sobre la 5-HT extracelular del hipocampo de ratas. Implicaciones para el desarrollo de nuevos antidepresivos con un inicio de acción corto". Neurofarmacología . 38 (7): 1055–61. doi :10.1016/S0028-3908(99)00023-4. PMID  10428424. S2CID  13714807.
• Rothman RB, Baumann MH (abril de 2002). "Agentes liberadores de serotonina. Efectos neuroquímicos, terapéuticos y adversos". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 71 (4): 825–36. doi :10.1016/S0091-3057(01)00669-4. PMID  11888573. S2CID  24296122.

Enlaces externos

• Medios relacionados con Agentes liberadores de serotonina en Wikimedia Commons