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Amiflamina

La amiflamina ( FLA-336 ) es un inhibidor reversible de la monoaminooxidasa A (MAO-A), siendo por tanto una RIMA y, en menor medida, una aminooxidasa sensible a semicarbazida (SSAO), así como un agente liberador de serotonina (SRA). [1] [2] [3] [4] Es un derivado de las clases químicas fenetilamina y anfetamina . [1] El enantiómero (+)- es el estereoisómero activo . [2]

La amiflamina muestra preferencia por inhibir la MAO-A en neuronas serotoninérgicas en relación con las noradrenérgicas y dopaminérgicas . [5] [6] En otras palabras, en dosis bajas, se puede utilizar para inhibir selectivamente las enzimas MAO-A en las células serotoninérgicas, mientras que en dosis más altas pierde su selectividad. [5] [6] Esta propiedad se atribuye a la mayor afinidad de la amiflamina por el transportador de serotonina sobre los transportadores de noradrenalina y dopamina , ya que el transporte mediado por transportador es necesario para que la amiflamina entre en las neuronas monoaminérgicas. [6]

Véase también

Referencias

  1. ^ ab Ask AL, Högberg K, Schmidt L, Kiessling H, Ross SB (abril de 1982). "(+)-4-Dimetilamino-2,alfa-dimetilfenetilamina (FLA 336(+)), un inhibidor selectivo de la forma A de la monoaminooxidasa en el cerebro de la rata". Farmacología bioquímica . 31 (7): 1401–6. doi :10.1016/0006-2952(82)90035-1. PMID  7092929.
  2. ^ ab Fowler CJ, Eriksson M, Thorell G, Magnusson O (octubre de 1984). "Inhibición estereoselectiva de la monoaminooxidasa y la aminooxidasa sensible a la semicarbazida por 4-dimetilamino-2,alfa-dimetilfenetilamina (FLA 336)". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 327 (4): 279–84. doi :10.1007/bf00506237. PMID  6514012. S2CID  25342831.
  3. ^ Morikawa F, Ueda T, Arai Y, Kinemuchi H (1986). "Inhibición de la forma A de la monoaminooxidasa y de la aminooxidasa sensible a la semicarbazida por inhibidores selectivos y reversibles de la monoaminooxidasa A, amiflamina y FLA 788(+)". Farmacología . 32 (1): 38–45. doi :10.1159/000138150. PMID  3945672.
  4. ^ Ask AL, Fagervall I, Huang RB, Ross SB (junio de 1989). "Liberación de 3H-5-hidroxitriptamina por amiflamina y fenilalquilaminas relacionadas a partir de cortes de corteza occipital de rata". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 339 (6): 684–9. doi :10.1007/bf00168662. PMID  2770890. S2CID  21817180.
  5. ^ ab Fowler CJ, Magnusson O, Ross SB (1984). "Monoaminooxidasa intra y extraneuronal". Vasos sanguíneos . 21 (3): 126–31. doi :10.1159/000158505. PMID  6202347.
  6. ^ abc Ask AL, Fagervall I, Ross SB (septiembre de 1983). "Inhibición selectiva de la monoaminooxidasa en neuronas monoaminérgicas en el cerebro de la rata". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 324 (2): 79–87. doi :10.1007/BF00497011. PMID  6646243. S2CID  403633.