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Ciclizina

La ciclizina , que se vende bajo varias marcas comerciales, es un medicamento que se utiliza para tratar y prevenir las náuseas , los vómitos y los mareos provocados por el mareo por movimiento o el vértigo . [2] También se puede utilizar para las náuseas después de la anestesia general o las que se desarrollan por el uso de opioides . [2] [3] Se toma por vía oral , en el recto o se inyecta en una vena . [3] [4]

Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, boca seca, estreñimiento y problemas de visión. [5] Los efectos secundarios más graves incluyen presión arterial baja y retención urinaria . [5] Generalmente no se recomienda en niños pequeños o en personas con glaucoma . [2] [6] La ciclizina parece ser segura durante el embarazo, pero no se ha estudiado en profundidad. [7] Pertenece a la familia de medicamentos anticolinérgicos y antihistamínicos . [3] [6]

La ciclizina fue descubierta en 1947. [8] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] En los Estados Unidos está disponible sin receta . [6]

Usos médicos

Los usos principales incluyen náuseas , vómitos y mareos asociados con el mareo por movimiento , vértigo y después de una operación tras la administración de anestesia general y opioides . A veces se administra en caso de hiperémesis gravídica , aunque el fabricante recomienda evitar su uso durante el embarazo. El uso fuera de etiqueta ocurre a menudo con especialistas en hospitales para tratar a pacientes internadas que se han deshidratado gravemente durante el embarazo. Un uso fuera de etiqueta es como potenciador de opioides/opiáceos. [10]

El fármaco Diconal es una combinación de ciclizina y el opioide dipipanona . [11] La dipipanona es una sustancia controlada de la Lista I en los EE. UU. [12]

Contraindicaciones

Su acción antimuscarínica justifica precaución en pacientes con hipertrofia prostática , retención urinaria o glaucoma de ángulo cerrado . La enfermedad hepática exacerba sus efectos sedantes . [10]

Efectos adversos

Frecuentes (más del 10%): somnolencia , sequedad de boca .

Poco frecuentes (1% a 10%): dolor de cabeza, deterioro psicomotor, dermatitis y efectos antimuscarínicos como diplopía (visión doble), taquicardia , estreñimiento , retención urinaria y trastornos gastrointestinales.

Raros (menos del 1%): Reacciones de hipersensibilidad ( broncoespasmo , angioedema , anafilaxia , erupciones y reacciones de fotosensibilidad ), efectos extrapiramidales , mareos, confusión, depresión, alteraciones del sueño, temblores , disfunción hepática y alucinaciones .

Farmacología

La ciclizina es un derivado de la piperazina con actividad antagonista del receptor H1 de la histamina ( antihistamínico ) . El mecanismo de acción preciso para inhibir los síntomas del mareo por movimiento no se conoce bien. Puede tener efectos directos sobre el sistema vestibular y sobre la zona gatillo de los quimiorreceptores . La ciclizina ejerce una acción anticolinérgica central ( antimuscarínica ). [10]

Síntesis

La ciclizina se puede preparar mediante la metilación de Eschweiler-Clarke de difenilmetilpiperazina o mediante la reacción de bromuro de benzhidrilo con 1-metilpiperazina en acetonitrilo para formar la sal de bromhidrato del fármaco.

Historia

La ciclizina fue desarrollada en la división estadounidense de la empresa farmacéutica Burroughs Wellcome (hoy GlaxoSmithKline ) durante un estudio de investigación que incluía muchos fármacos del grupo de los antihistamínicos. La ciclizina se descubrió rápidamente en la práctica clínica como un antiemético potente y de acción prolongada. La empresa denominó la sustancia (o, más precisamente, la forma clorhidrato de ciclizina en la que suele aparecer) "clorhidrato de marezina" y comenzó a venderla en los Estados Unidos con el nombre comercial Marezine . La venta comenzó en Francia con el nombre comercial Marzine en 1965. [13] [14]

La sustancia recibió más crédito cuando la NASA la eligió como antiemético espacial para el primer vuelo tripulado a la Luna . La ciclizina se introdujo en muchos países como un antiemético común. Es un fármaco de venta libre en muchos países porque ha sido bien tolerado, aunque no se ha estudiado mucho. [13] [15]

Sociedad y cultura

Algunas personas que consumen metadona de forma recreativa combinan ciclizina con su dosis de metadona , una combinación que se sabe que produce fuertes efectos psicoactivos . [16] También se ha utilizado de forma recreativa por sus efectos anticolinérgicos para inducir alucinaciones. [17]

Se ha utilizado ilegalmente en las carreras de galgos para sabotear el rendimiento de un perro. [18]

Nombres

En forma de comprimidos de clorhidrato de ciclizina y solución de lactato de ciclizina para inyección intramuscular o intravenosa (nombres comerciales: Valoid [10] en el Reino Unido y Sudáfrica y Marezine, Marzine y Emoquil en los EE. UU.). La ciclizina se comercializó como Bonine for Kids en los EE. UU., pero se interrumpió en 2012 y se reemplazó por meclizina. [19]

Derivados de ciclizina

Véase también

Referencias

  1. ^ "DrugBank: Ciclizina. Farmacología: metabolismo". Base de datos DrugBank . Archivado desde el original el 30 de enero de 2016. Consultado el 5 de enero de 2016 .
  2. ^ abc "Comprimidos de ciclizina de 50 mg - Resumen de las características del producto (RCP) - (eMC)". www.medicines.org.uk . 27 de marzo de 2015. Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016 . Consultado el 13 de diciembre de 2016 .
  3. ^ abc Feldman M, Friedman LS, Brandt LJ (2015). Enfermedades gastrointestinales y hepáticas de Sleisenger y Fordtran: fisiopatología, diagnóstico y tratamiento. Elsevier Health Sciences. pág. 218. ISBN 9781455749898Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
  4. ^ Organización Mundial de la Salud (2019). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista , 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl :10665/325771. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  5. ^ ab "Efectos secundarios de la ciclizina en detalle - Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016 . Consultado el 13 de diciembre de 2016 .
  6. ^ abc "Ciclizina: indicaciones, efectos secundarios, advertencias - Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016 . Consultado el 13 de diciembre de 2016 .
  7. ^ "Uso de ciclizina durante el embarazo | Drugs.com". www.drugs.com . Archivado desde el original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 13 de diciembre de 2016 .
  8. ^ Williams P (2010). La historia del Wellcome Trust: revelando el legado de Sir Henry a la investigación médica. Hindringham: JJG. p. 14. ISBN 9781899163922Archivado desde el original el 20 de diciembre de 2016.
  9. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  10. ^ abcd "Valoid Tablets by Amdipharm". Compendio Electrónico de Medicamentos . Datapharm. Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016. Consultado el 1 de octubre de 2011 .
  11. ^ "Comprimidos Diconal de Amdipharm". Compendio electrónico de medicamentos . Datapharm. Archivado desde el original el 1 de abril de 2008. Consultado el 5 de agosto de 2008 .
  12. ^ "Factores de conversión para sustancias controladas". División de Control de Desvío de la DEA . Consultado el 26 de marzo de 2020 .
  13. ^ ab Sneader W (2005). Descubrimiento de fármacos: una historia. John Wiley & Sons. pág. 404. ISBN 0-471-89979-8Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017.
  14. ^ Sittig M (1988). Enciclopedia de fabricación farmacéutica. William Andrew. pág. 406. ISBN 0-8155-1144-2Archivado desde el original el 10 de septiembre de 2017.
  15. ^ Rajoo SG. "Introducción". En Lobo M (ed.). Antieméticos: metoclopramida, domperidona, ondansetrón, ciclizina . Archivado desde el original el 2 de abril de 2015. Consultado el 9 de marzo de 2015 . {{cite book}}: |work=ignorado ( ayuda )
  16. ^ Ruben SM, McLean PC, Melville J (agosto de 1989). "Abuso de ciclizina entre un grupo de dependientes de opiáceos que reciben metadona". British Journal of Addiction . 84 (8): 929–34. doi :10.1111/j.1360-0443.1989.tb00766.x. PMID  2775912.
  17. ^ Bassett KE, Schunk JE, Crouch BI (septiembre de 1996). "Abuso de ciclizina por adolescentes en Utah". The American Journal of Emergency Medicine . 14 (5): 472–4. doi :10.1016/S0735-6757(96)90156-4. PMID  8765114.
  18. ^ Conor Ryan para The Independent. 20 de junio de 2013 IGB se queda con una factura de 250.000 euros tras un caso de dopaje canino Archivado el 4 de marzo de 2016 en Wayback Machine.
  19. ^ "Bonine para niños". Insight Pharmaceuticals. Archivado desde el original el 17 de septiembre de 2010.
  20. ^ Lemke TL, Williams DA, Roche VF, Zito SW (2013). Principios de química medicinal de Foye (7.ª ed.). Filadelfia: Wolters Kluwer Health / Lippincott Williams & Wilkins. pág. 1056. ISBN 978-1-60913-345-0.

Enlaces externos