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esomeprazol

El esomeprazol , vendido bajo la marca Nexium [o Neksium ] entre otros, [2] es un medicamento que reduce el ácido del estómago . [11] Se utiliza para tratar la enfermedad por reflujo gastroesofágico , la úlcera péptica y el síndrome de Zollinger-Ellison . [11] [12] Su eficacia es similar a la de otros inhibidores de la bomba de protones (IBP). [13] Se toma por vía oral o se inyecta en una vena . [11]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, estreñimiento, sequedad de boca y dolor abdominal. [11] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , infección por Clostridium difficile y neumonía . [11] El uso durante el embarazo parece ser seguro, mientras que la seguridad durante la lactancia no está clara. [3] Esomeprazol es el enantiómero ( S )-(-)- (o menos específicamente el isómero S ) del omeprazol . [11] Funciona bloqueando la H + /K + -ATPasa en las células parietales del estómago. [11]

Fue patentado en 1993 y aprobado para uso médico en 2000. [14] Está disponible como medicamento genérico y se vende sin receta en varios países. [15] [12] En 2021, fue el medicamento número 125 más recetado en los Estados Unidos, con más de 4  millones de recetas. [16] [17] También está disponible en formulaciones de dosis más bajas sin receta en los Estados Unidos, [18] el Reino Unido [19], así como en Australia, Canadá y Nueva Zelanda. [20]

Uso medico

Los usos principales del esomeprazol son la enfermedad por reflujo gastroesofágico, el tratamiento y mantenimiento de la esofagitis erosiva , el tratamiento de las úlceras duodenales causadas por H. pylori , la prevención de las úlceras gástricas en quienes reciben tratamiento crónico con AINE y el tratamiento de las úlceras gastrointestinales asociadas con la enfermedad de Crohn . [21] [22]

Enfermedad por reflujo gastroesofágico

La enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE) es una afección en la que el ácido digestivo del estómago entra en contacto con el esófago . La irritación que provoca este trastorno se conoce como acidez de estómago . [23] El contacto prolongado entre los ácidos gástricos y el esófago puede causar daño permanente al esófago y está asociado con el esófago de Barrett. [24] El esomeprazol reduce la producción de ácidos digestivos, reduciendo así su efecto sobre el esófago.

Úlceras duodenales

El esomeprazol se combina con los antibióticos claritromicina y amoxicilina (o metronidazol en lugar de amoxicilina en pacientes hipersensibles a la penicilina) en una triple terapia de erradicación de 10 días para Helicobacter pylori . La infección por H. pylori es un factor causante de la mayoría de las úlceras pépticas y duodenales .

Eficacia

Un metaanálisis de 2006 concluyó que, en comparación con otros inhibidores de la bomba de protones, el esomeprazol confiere un beneficio general modesto en la curación del esófago y el alivio de los síntomas. Cuando se desglosó por gravedad de la enfermedad, el beneficio del esomeprazol en relación con otros inhibidores de la bomba de protones fue insignificante en personas con enfermedad leve (número necesario para tratar 50 [ aclaración necesaria ] ), pero apareció más en aquellos con enfermedad grave (número necesario para tratar 8 [ se necesita aclaración ] ). [25] Un segundo metanálisis también encontró aumentos en la curación esofágica erosiva (tasa de curación >95%) en comparación con dosis estandarizadas en poblaciones de pacientes ampliamente seleccionadas. [26] Un estudio de 2017 encontró que el esomeprazol se encuentra entre varios IBP eficaces. [27]

Efectos adversos

Los efectos secundarios comunes incluyen dolor de cabeza, diarrea, náuseas, flatulencia, disminución del apetito, estreñimiento, sequedad de boca y dolor abdominal. Los efectos secundarios más graves son reacciones alérgicas graves, dolor de pecho, orina oscura, latidos cardíacos rápidos, fiebre, parestesia, dolor de garganta persistente, dolor de estómago intenso, hematomas o sangrado inusuales, cansancio inusual y coloración amarillenta de los ojos o la piel. [28]

Los inhibidores de la bomba de protones pueden estar asociados con un mayor riesgo de fracturas de cadera [29] y diarrea asociada a Clostridium difficile . [30] A los pacientes se les administran con frecuencia los medicamentos en cuidados intensivos como medida protectora contra las úlceras, pero este uso también se asocia con un aumento del 30% en la aparición de neumonía . [31]

Se ha demostrado que el uso prolongado de inhibidores de la bomba de protones en pacientes tratados por Helicobacter pylori aumenta drásticamente el riesgo de cáncer gástrico. [32]

La nefritis tubulointersticial aguda es una posible reacción adversa cuando se usan inhibidores de la bomba de protones. [9]

Interacciones

El esomeprazol es un inhibidor competitivo de la enzima CYP2C19 y, por tanto, puede interactuar con fármacos que dependen de ella para su metabolismo , como el diazepam y la warfarina ; las concentraciones de estos medicamentos pueden aumentar si se usan concomitantemente con esomeprazol. [33] Por el contrario, el clopidogrel (Plavix) es un profármaco inactivo que depende parcialmente del CYP2C19 para su conversión a su forma activa; la inhibición de CYP2C19 bloquea la activación de clopidogrel, reduciendo así sus efectos. [34] [35]

Los medicamentos que dependen del pH del estómago para su absorción pueden interactuar con esomeprazol; Los medicamentos que dependen de un ambiente ácido (como el ketoconazol o el atazanavir ) se absorberán mal, mientras que los medicamentos que se descomponen en ambientes ácidos (como la eritromicina ) se absorberán en mayor medida de lo normal. [33]

Farmacocinética

Dosis orales únicas de 20 a 40  mg generalmente dan lugar a concentraciones plasmáticas máximas de esomeprazol de 0,5 a 1,0  mg/L en 1 a 4 horas, pero después de varios días de administración una vez al día, estas concentraciones pueden aumentar en aproximadamente 50%. Una infusión intravenosa de 30 minutos de una dosis similar por lo general produce niveles plasmáticos máximos del orden de 1 a 3  mg/L. El fármaco se elimina rápidamente del organismo, en gran parte mediante la excreción urinaria de metabolitos farmacológicamente inactivos como el 5-hidroximetilesomeprazol y el 5-carboxyesomeprazol. El esomeprazol y sus metabolitos son analíticamente indistinguibles del omeprazol y sus correspondientes metabolitos, a menos que se empleen técnicas quirales. [36]

Formas de dosificación

Cápsulas de liberación retardada de esomeprazol estroncio, 49,3 mg
Cápsulas de 40 mg de Nexium (esomeprazol magnésico)

El esomeprazol está disponible en cápsulas de liberación retardada en los Estados Unidos o en tabletas de liberación retardada en Australia, el Reino Unido y Canadá (que contienen esomeprazol magnésico) en concentraciones de 20 y 40  mg, y en cápsulas de liberación retardada en los Estados Unidos ( que contiene esomeprazol estroncio) en una  concentración de 49,3 mg (que proporciona el equivalente a 40  mg de esomeprazol, [37] y como esomeprazol sódico para inyección/infusión intravenosa . Las preparaciones orales de esomeprazol tienen cubierta entérica , debido a la rápida degradación del fármaco en el Condiciones ácidas del estómago . Esto se logra formulando cápsulas utilizando el sistema de pellets de unidades múltiples.

La combinación naproxeno/esomeprazol magnésico (nombre comercial Vimovo) se usa para la prevención de úlceras gástricas asociadas con el tratamiento crónico con AINE . Vimovo está disponible en dos dosis: 500/20  mg y 375/20  mg. Los ensayos clínicos de naproxeno/esomeprazol demostraron una incidencia de úlcera gastrointestinal en el 24% de los pacientes que recibieron naproxeno (solo) frente al 7% de los que recibieron naproxeno/esomeprazol. [38] La FDA ha agregado advertencias a la etiqueta de Vimovo sobre la nefritis intersticial aguda y el riesgo de problemas renales en algunos pacientes. [39]

Sistema de pellets de unidades múltiples

Las cápsulas de esomeprazol, así como las tabletas de Losec/Prilosec, están formuladas como un "sistema de pellets de unidades múltiples" (MUPS). Esencialmente, la cápsula consta de gránulos (gránulos) con cubierta entérica extremadamente pequeños de la formulación de esomeprazol dentro de una cubierta exterior. Cuando la cápsula se sumerge en una solución acuosa, como ocurre cuando la cápsula llega al estómago, el agua ingresa a la cápsula por ósmosis . El contenido se hincha por la absorción de agua, lo que hace que la cáscara reviente y se liberen los gránulos con cubierta entérica. Para la mayoría de los pacientes, el sistema de gránulos de unidades múltiples no presenta ninguna ventaja sobre las preparaciones con cubierta entérica convencionales. Los pacientes para quienes la formulación es beneficiosa incluyen aquellos que requieren alimentación por sonda nasogástrica y aquellos con dificultad para tragar ( disfagia ). [40] [41] [42] [43]

sociedad y Cultura

Distribución global

En 2010, AstraZeneca anunció un acuerdo de copromoción con Daiichi Sankyo para distribuir Nexium en Japón. [44] En septiembre de 2011, Nexium fue aprobado para la venta y fue lanzado por Daiichi Sankyo en Japón. [45] El uso de esomeprazol fue aprobado en los Estados Unidos en febrero de 2001. [46] [47]

Ciencias económicas

Entre el lanzamiento del esomeprazol en 2001 y 2005, el fármaco le reportó a AstraZeneca unos 14.400  millones de dólares. [48]

Controversia

Ha habido cierta controversia sobre el comportamiento de AstraZeneca al crear, patentar y comercializar el medicamento. El exitoso predecesor del esomeprazol, el omeprazol , es una mezcla de dos moléculas reflejadas en espejo (esomeprazol, que es el enantiómero S, y R-omeprazol); Los críticos dijeron que la compañía estaba tratando de " hacer permanente " su patente de omeprazol patentando el esomeprazol puro y promocionando agresivamente a los médicos que es más efectivo que la mezcla. [49]

Nombres de marca

Las versiones genéricas de esomeprazol magnésico están disponibles en todo el mundo. [2] Está disponible sin receta bajo la marca Nexium en los Estados Unidos [18] [50] y el Reino Unido. [51]

Uso veterinario

Las formulaciones inyectables de esomeprazol se utilizan para la gastroprotección en medicina veterinaria. En cabras a las que se les administró el fármaco mediante inyección intravenosa o subcutánea se observó una rápida eliminación. [52] En ese estudio, el metabolito de sulfona fue detectable durante varias horas después de la inyección del fármaco original.

Otros usos

El esomeprazol se puede utilizar como parasiticida . [53] Gökmen et al. , 2016 evalúa la eficacia contra aislados de Trichomonas vaginalis de caballos . [53] Descubrieron que el esomeprazol era eficaz como antiparasitario veterinario. [53]

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Otras lecturas