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Sitagliptina

La sitagliptina , que se vende bajo la marca Januvia, entre otras, es un medicamento antidiabético que se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. [8] En el Reino Unido, está catalogado como menos preferido que la metformina o una sulfonilurea . [9] Se toma por vía oral . [8] También está disponible en la medicación combinada de dosis fija sitagliptina/metformina ( Janumet , Janumet XR). [8]

Los efectos secundarios comunes incluyen dolores de cabeza, hinchazón de las piernas e infecciones del tracto respiratorio superior . [8] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema , niveles bajos de azúcar en sangre , problemas renales , pancreatitis y dolor en las articulaciones . [8] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [10] Pertenece a la clase de inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) y actúa aumentando la producción de insulina y disminuyendo la producción de glucagón por parte del páncreas. [8]

La sitagliptina fue desarrollada por Merck & Co. y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 2006. [8] En 2022, fue el 86.º medicamento más recetado en los Estados Unidos, con más de 7  millones de recetas. [11] [12] Está disponible como medicamento genérico . [13] [14] [15]

Usos médicos

La sitagliptina se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. [8] Generalmente es menos preferida que la metformina o las sulfonilureas . [9] Se toma por vía oral. [8] También está disponible como combinaciones de dosis fijas de sitagliptina/metformina (Janumet, Janumet XR) [8] y sitagliptina/simvastatina (Juvisync). [16]

La sitagliptina no debe utilizarse para tratar la diabetes tipo 1. En diciembre de 2020, la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) aprobó cambios en el etiquetado que indican que no se ha demostrado que Januvia (sitagliptina), Janumet (sitagliptina e hidrocloruro de metformina) y Janumet XR (sitagliptina e hidrocloruro de metformina de liberación prolongada) mejoren el control de la glucemia (azúcar en sangre) en niños de 10 a 17 años con diabetes tipo 2. [17] Los medicamentos están aprobados para mejorar el control del azúcar en sangre en adultos de 18 años o más con diabetes tipo 2. [17]

Efectos adversos

Los efectos adversos de la sitagliptina son similares al placebo , excepto náuseas raras , síntomas similares a los del resfriado común y fotosensibilidad. [18] No aumenta el riesgo de diarrea. [19] No existe una diferencia significativa en la aparición de hipoglucemia entre placebo y sitagliptina. [18] [20] [21] En aquellos que toman sulfonilureas , aumenta el riesgo de hipoglucemia . [22]

En la información de prescripción de los Estados Unidos se señala la existencia de informes de casos raros de insuficiencia renal y reacciones de hipersensibilidad, pero no se ha establecido un papel causal de la sitagliptina. [2]

Se han publicado varios informes posteriores a la comercialización de casos de pancreatitis (algunos de ellos mortales) en personas tratadas con sitagliptina y otros inhibidores de la DPP-4, [23] [24] y el prospecto de la FDA de EE. UU. incluye una advertencia al respecto, [2] aunque el vínculo causal entre la sitagliptina y la pancreatitis aún no se ha confirmado por completo. [25] Un estudio con ratas de laboratorio publicado en 2009 concluyó que algunos de los posibles riesgos de pancreatitis o cáncer de páncreas pueden reducirse cuando se utiliza con metformina. Sin embargo, aunque los inhibidores de la DPP-4 mostraron un aumento de dichos factores de riesgo, hasta 2009 no se ha informado de un aumento del cáncer de páncreas en personas que toman inhibidores de la DPP-4. [26]

En 2015, la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) agregó una nueva advertencia y precaución sobre el riesgo de dolor articular "severo e incapacitante" a las etiquetas de todos los medicamentos inhibidores de DPP-4. [27]

Mecanismo de acción

La sitagliptina actúa inhibiendo competitivamente la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). Esta enzima descompone las incretinas GLP-1 y GIP, hormonas gastrointestinales liberadas en respuesta a una comida. [28] Al prevenir la descomposición de GLP-1 y GIP, pueden aumentar la secreción de insulina y suprimir la liberación de glucagón por las células alfa del páncreas. [ cita médica necesaria ] Esto hace que los niveles de glucosa en sangre se normalicen. [ cita médica necesaria ] A medida que el nivel de glucosa en sangre se acerca a lo normal, las cantidades de insulina liberada y glucagón suprimido disminuyen, lo que tiende a prevenir un "exceso" y una posterior baja de azúcar en sangre (hipoglucemia), que se observa con algunos otros agentes hipoglucémicos orales. [ cita médica necesaria ]

Se ha demostrado que la sitagliptina reduce el nivel de HbA1c en aproximadamente 0,7 puntos porcentuales en comparación con el placebo. Es ligeramente menos eficaz que la metformina cuando se utiliza como monoterapia . No provoca aumento de peso y tiene menos hipoglucemia en comparación con las sulfonilureas. La sitagliptina se recomienda como fármaco de segunda línea (en combinación con otros fármacos) después de que la combinación de dieta/ejercicio y metformina fracase. [29]

Historia

La sitagliptina fue aprobada por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) en octubre de 2006, [30] y se vende bajo la marca Januvia. [31] En abril de 2007, la FDA aprobó una combinación oral de sitagliptina/metformina vendida bajo la marca Janumet. [32] En octubre de 2011, la FDA aprobó una combinación oral de sitagliptina/simvastatina vendida bajo la marca Juvisync. [33] [16] La versión de liberación prolongada de sitagliptina/metformina fue aprobada en febrero de 2012. [34]

Enlaces externos

Referencias

  1. ^ "Actualizaciones de seguridad de la marca en la monografía de productos". Health Canada . Febrero de 2024 . Consultado el 24 de marzo de 2024 .
  2. ^ abc "Januvia-comprimido recubierto de sitagliptina". DailyMed . Archivado desde el original el 27 de octubre de 2021 . Consultado el 15 de octubre de 2021 .
  3. ^ "Zituvio-comprimido de sitagliptina". DailyMed . 1 de noviembre de 2023 . Consultado el 25 de diciembre de 2023 .
  4. ^ "Zituvio-comprimido de sitagliptina". DailyMed . 1 de noviembre de 2023 . Consultado el 25 de diciembre de 2023 .
  5. ^ «Januvia EPAR». Agencia Europea de Medicamentos . 17 de septiembre de 2018. Archivado desde el original el 23 de octubre de 2021. Consultado el 15 de octubre de 2021 .
  6. ^ "Xelevia EPAR". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 21 de marzo de 2007. Consultado el 19 de octubre de 2024 .
  7. ^ ab Herman GA, Stevens C, van Dyck K, Bergman A, Yi B, De Smet M, et al. (diciembre de 2005). "Farmacocinética y farmacodinamia de la sitagliptina, un inhibidor de la dipeptidil peptidasa IV, en sujetos sanos: resultados de dos estudios aleatorizados, doble ciego, controlados con placebo con dosis orales únicas". Farmacología clínica y terapéutica . 78 (6): 675–688. doi :10.1016/j.clpt.2005.09.002. PMID  16338283. S2CID  20935646.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  8. ^ abcdefghij "Monografía de sitagliptina para profesionales". Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado desde el original el 4 de marzo de 2016 . Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  9. ^ Formulario nacional británico: BNF 76 (76.ª edición). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 681. ISBN 9780857113382.
  10. ^ "Advertencias sobre el uso de sitagliptina durante el embarazo y la lactancia". Drugs.com . Archivado desde el original el 6 de marzo de 2019. Consultado el 3 de marzo de 2019 .
  11. ^ "Los 300 mejores del 2022". ClinCalc . Archivado desde el original el 30 de agosto de 2024 . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  12. ^ "Estadísticas de uso del fármaco sitagliptina, Estados Unidos, 2013-2022". ClinCalc . Consultado el 30 de agosto de 2024 .
  13. ^ "Disponibilidad de Januvia genérico". Drugs.com . Consultado el 1 de diciembre de 2023 .
  14. ^ "JAMP Pharma Group recibe la aprobación de Health Canada para PrJAMP Sitagliptin, una nueva alternativa genérica para el tratamiento de la diabetes tipo 2" (Comunicado de prensa). JAMP Pharma. 6 de enero de 2023. Consultado el 19 de junio de 2023 – vía Newswire.
  15. ^ "Sitagliptin SUN EPAR". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 9 de diciembre de 2021. Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  16. ^ ab "La FDA aprueba la terapia combinada Juvisync" (Comunicado de prensa). Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA). 7 de octubre de 2011. Archivado desde el original el 24 de agosto de 2014 . Consultado el 17 de noviembre de 2013 .
  17. ^ ab "No se ha demostrado que un fármaco contra la diabetes mejore el nivel de azúcar en sangre en pacientes pediátricos". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 4 de diciembre de 2020. Archivado desde el original el 4 de diciembre de 2020. Consultado el 5 de diciembre de 2020 . Dominio públicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  18. ^ ab "Efectos secundarios e interacciones farmacológicas de Januvia". RxList.com. 2007. Archivado desde el original el 20 de noviembre de 2007. Consultado el 28 de noviembre de 2007 .
  19. ^ Zhao Q, Hong D, Zheng D, Xiao Y, Wu B (2014). "Riesgo de diarrea en pacientes con diabetes mellitus tipo 2 tratados con sitagliptina: un metaanálisis de 30 ensayos clínicos aleatorizados". Diseño, desarrollo y terapia de fármacos . 8 : 2283–2294. doi : 10.2147/DDDT.S70945 . PMC 4234286. PMID  25419118 . 
  20. ^ Stricklin SM, Stoecker WV, Rader RK, Hood AF, Litt JZ, Schuman TP (febrero de 2012). "Fotosensibilidad persistente de placa edematosa observada con fosfato de sitagliptina (Januvia®)". Dermatology Online Journal . 18 (2): 9. doi :10.5070/D30D70K7B2. PMID  22398230. Archivado desde el original el 8 de abril de 2019 . Consultado el 6 de junio de 2019 .
  21. ^ "Efecto secundario de Januvia: reacción de fotosensibilidad - eHealthMe" www.ehealthme.com . Archivado desde el original el 7 de junio de 2019 . Consultado el 6 de junio de 2019 .
  22. ^ Salvo F, Moore N, Arnaud M, Robinson P, Raschi E, De Ponti F, et al. (mayo de 2016). "Adición de inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4 a las sulfonilureas y riesgo de hipoglucemia: revisión sistemática y metanálisis". BMJ . 353 : i2231. doi :10.1136/bmj.i2231. PMC 4854021 . PMID  27142267. {{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  23. ^ Olansky L (enero de 2010). "¿Las terapias basadas en incretinas causan pancreatitis aguda?". Journal of Diabetes Science and Technology . 4 (1): 228–229. doi :10.1177/193229681000400129. PMC 2825646 . PMID  20167189. 
  24. ^ "Comunicado de la FDA sobre seguridad de medicamentos: la FDA está investigando informes sobre un posible aumento del riesgo de pancreatitis y hallazgos precancerosos en el páncreas a causa de medicamentos miméticos de incretina para la diabetes tipo 2". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 21 de junio de 2019. Archivado desde el original el 10 de mayo de 2022. Consultado el 10 de mayo de 2022 .
  25. ^ Servicio Nacional de Prescripción (agosto de 2010). «Sitagliptina para la diabetes tipo 2». Archivado desde el original el 18 de julio de 2010. Consultado el 27 de agosto de 2010 .
  26. ^ Matveyenko AV, Dry S, Cox HI, Moshtaghian A, Gurlo T, Galasso R, et al. (julio de 2009). "Efectos endocrinos beneficiosos pero exocrinos adversos de la sitagliptina en el modelo de rata transgénica con polipéptido amiloide de islotes humanos de diabetes tipo 2: interacciones con metformina". Diabetes . 58 (7): 1604–1615. doi :10.2337/db09-0058. PMC 2699878 . PMID  19403868. {{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  27. ^ "Inhibidores de DPP-4 para la diabetes tipo 2: Comunicación sobre la seguridad de los medicamentos: pueden causar dolor articular intenso". Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . 28 de agosto de 2015. Archivado desde el original el 13 de diciembre de 2019. Consultado el 1 de septiembre de 2015 .
  28. ^ Herman GA, Bergman A, Liu F, Stevens C, Wang AQ, Zeng W, et al. (agosto de 2006). "Farmacocinética y efectos farmacodinámicos del inhibidor oral de DPP-4 sitagliptina en sujetos obesos de mediana edad". Journal of Clinical Pharmacology . 46 (8): 876–886. doi :10.1177/0091270006289850. PMID  16855072. S2CID  45849328.{{cite journal}}: Mantenimiento de CS1: configuración anulada ( enlace )
  29. ^ Gadsby R (2009). "Eficacia y seguridad de la sitagliptina en el tratamiento de la diabetes tipo 2". Medicina clínica: terapéutica . 1 (1): 53–62. doi : 10.4137/CMT.S2313 .
  30. ^ "La FDA aprueba un nuevo tratamiento para la diabetes" (Comunicado de prensa). Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA). 17 de octubre de 2006. Archivado desde el original el 28 de febrero de 2009. Consultado el 17 de octubre de 2006 .
  31. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Januvia (fosfato de sitagliptina) NDA n.º 021995". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  32. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Janumet (sitagliptina/clorhidrato de metformina) NDA n.º 022044". Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . 8 de julio de 2008. Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  33. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: comprimidos de Juvisync (combinación de dosis fija de sitagliptina y simvastatina) NDA n.º 202343". Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA) . 13 de julio de 2012. Consultado el 27 de septiembre de 2024 .
  34. ^ "Paquete de aprobación de medicamentos: Janumet XR (sitagliptina/clorhidrato de metformina) NDA n.º 202270". Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos (FDA) . 3 de septiembre de 2013. Consultado el 27 de septiembre de 2024 .