Compuesto químico
La glibenclamida , también conocida como gliburida , es un medicamento antidiabético que se utiliza para tratar la diabetes tipo 2. [1] Se recomienda tomarlo junto con dieta y ejercicio. [ 1] Se puede utilizar con otros medicamentos antidiabéticos . [1] No se recomienda su uso por sí solo en la diabetes tipo 1. [1] Se toma por vía oral . [1]
Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas y acidez estomacal. [1] Los efectos secundarios graves pueden incluir angioedema y niveles bajos de azúcar en sangre . [1] Generalmente no se recomienda durante el embarazo, pero se puede usar durante la lactancia . [3] Pertenece a la clase de medicamentos de las sulfonilureas y actúa aumentando la liberación de insulina del páncreas . [1]
La glibenclamida fue descubierta en 1969 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1984. [4] [1] Está disponible como medicamento genérico . [3] En 2021, fue el medicamento número 214 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [5] [6]
Usos médicos
La glibenclamida está indicada como complemento a la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos con diabetes tipo 2. [ 2]
No es tan bueno como la metformina o la insulina en quienes tienen diabetes gestacional . [7]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios que se notifican con frecuencia incluyen: náuseas, acidez de estómago, aumento de peso y distensión abdominal. [8] El medicamento también es una de las principales causas de hipoglucemia inducida por medicamentos . El riesgo es mayor que con otras sulfonilureas . [9]
Contraindicaciones
Es posible que no se recomiende la glibenclamida en pacientes con deficiencia de G6PD , ya que puede causar hemólisis aguda . [10]
Embarazo y lactancia
Generalmente no se recomienda durante el embarazo , pero puede usarse durante la lactancia . [3]
Mecanismo de acción
El medicamento, una sulfonilurea , actúa uniéndose a la subunidad reguladora inhibidora del receptor de sulfonilurea 1 (SUR1) de los canales de potasio sensibles al ATP (KATP ) y la inhibe [11] en las células beta pancreáticas . Esta inhibición provoca la despolarización de la membrana celular , abriendo los canales de calcio dependientes del voltaje. [12]
Esto produce un aumento del calcio intracelular en la célula beta pancreática y la consiguiente estimulación de la liberación de insulina . [13]
Después de una lesión isquémica cerebral, la barrera hematoencefálica se rompe y la glibenclamida puede llegar al sistema nervioso central. Se ha demostrado que la glibenclamida se une de manera más eficiente al hemisferio isquémico. [14] Además, en condiciones isquémicas, SUR1, la subunidad reguladora de los canales K ATP y NC Ca-ATP , se expresa en neuronas, astrocitos , oligodendrocitos , células endoteliales [15] y por la microglia reactiva . [14]
Según los artículos de investigación, este fármaco de sulfonilurea también tiene efectos hepáticos adicionales. Actúa inhibiendo indirectamente la enzima carnitilacyl transferasa I (CAT-I), que está presente en las mitocondrias. Esto impide el transporte de ácidos grasos de cadena larga a las mitocondrias para la betaoxidación. Esto previene la hiperglucemia para la que se prescribe. [16] [17]
Historia
Fue desarrollado en 1966 en un estudio cooperativo entre Boehringer Mannheim (ahora parte de Roche ) y Hoechst (ahora parte de Sanofi-Aventis ). [18]
Sociedad y cultura
Nombres de marca
La glibenclamida está disponible como medicamento genérico , es fabricada por muchas compañías farmacéuticas y se vende bajo muchas marcas comerciales, incluyendo Gliben-J, Daonil, [19] Diabeta, [20] Euglucon, Gilemal, Glidanil, Glybovin, Glynase, Maninil, Micronase y Semi-Daonil. También está disponible en un fármaco combinado de dosis fija con metformina que se vende bajo varios nombres comerciales, por ejemplo, Bagomet Plus, Benimet, Glibomet, Gluconorm, Glucored, Glucovance, Metglib y muchos otros. [21]
Referencias
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