La ciclizina , que se vende bajo varias marcas comerciales, es un medicamento que se utiliza para tratar y prevenir las náuseas , los vómitos y los mareos provocados por el mareo por movimiento o el vértigo . [2] También se puede utilizar para las náuseas después de la anestesia general o las que se desarrollan por el uso de opioides . [2] [3] Se toma por vía oral , en el recto o se inyecta en una vena . [3] [4]
Los efectos secundarios comunes incluyen somnolencia, boca seca, estreñimiento y problemas de visión. [5] Los efectos secundarios más graves incluyen presión arterial baja y retención urinaria . [5] Generalmente no se recomienda en niños pequeños o en personas con glaucoma . [2] [6] La ciclizina parece ser segura durante el embarazo, pero no se ha estudiado en profundidad. [7] Pertenece a la familia de medicamentos anticolinérgicos y antihistamínicos . [3] [6]
La ciclizina fue descubierta en 1947. [8] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [9] En los Estados Unidos está disponible sin receta . [6]
Los usos principales incluyen náuseas , vómitos y mareos asociados con el mareo por movimiento , vértigo y después de una operación tras la administración de anestesia general y opioides . A veces se administra en caso de hiperémesis gravídica , aunque el fabricante recomienda evitar su uso durante el embarazo. El uso fuera de etiqueta ocurre a menudo con especialistas en hospitales para tratar a pacientes internadas que se han deshidratado gravemente durante el embarazo. Un uso fuera de etiqueta es como potenciador de opioides/opiáceos. [10]
El fármaco Diconal es una combinación de ciclizina y el opioide dipipanona . [11] La dipipanona es una sustancia controlada de la Lista I en los EE. UU. [12]
Su acción antimuscarínica justifica precaución en pacientes con hipertrofia prostática , retención urinaria o glaucoma de ángulo cerrado . La enfermedad hepática exacerba sus efectos sedantes . [10]
Frecuentes (más del 10%): somnolencia , sequedad de boca .
Poco frecuentes (1% a 10%): dolor de cabeza, deterioro psicomotor, dermatitis y efectos antimuscarínicos como diplopía (visión doble), taquicardia , estreñimiento , retención urinaria y trastornos gastrointestinales.
Raros (menos del 1%): Reacciones de hipersensibilidad ( broncoespasmo , angioedema , anafilaxia , erupciones y reacciones de fotosensibilidad ), efectos extrapiramidales , mareos, confusión, depresión, alteraciones del sueño, temblores , disfunción hepática y alucinaciones .
La ciclizina es un derivado de la piperazina con actividad antagonista del receptor H1 de la histamina ( antihistamínico ) . El mecanismo de acción preciso para inhibir los síntomas del mareo por movimiento no se conoce bien. Puede tener efectos directos sobre el sistema vestibular y sobre la zona gatillo de los quimiorreceptores . La ciclizina ejerce una acción anticolinérgica central ( antimuscarínica ). [10]
La ciclizina se puede preparar mediante la metilación de Eschweiler-Clarke de difenilmetilpiperazina o mediante la reacción de bromuro de benzhidrilo con 1-metilpiperazina en acetonitrilo para formar la sal de bromhidrato del fármaco.
La ciclizina fue desarrollada en la división estadounidense de la empresa farmacéutica Burroughs Wellcome (hoy GlaxoSmithKline ) durante un estudio de investigación que incluía muchos fármacos del grupo de los antihistamínicos. La ciclizina se descubrió rápidamente en la práctica clínica como un antiemético potente y de acción prolongada. La empresa denominó la sustancia (o, más precisamente, la forma clorhidrato de ciclizina en la que suele aparecer) "clorhidrato de marezina" y comenzó a venderla en los Estados Unidos con el nombre comercial Marezine . La venta comenzó en Francia con el nombre comercial Marzine en 1965. [13] [14]
La sustancia recibió más crédito cuando la NASA la eligió como antiemético espacial para el primer vuelo tripulado a la Luna . La ciclizina se introdujo en muchos países como un antiemético común. Es un fármaco de venta libre en muchos países porque ha sido bien tolerado, aunque no se ha estudiado mucho. [13] [15]
Algunas personas que consumen metadona de forma recreativa combinan ciclizina con su dosis de metadona , una combinación que se sabe que produce fuertes efectos psicoactivos . [16] También se ha utilizado de forma recreativa por sus efectos anticolinérgicos para inducir alucinaciones. [17]
Se ha utilizado ilegalmente en las carreras de galgos para sabotear el rendimiento de un perro. [18]
En forma de comprimidos de clorhidrato de ciclizina y solución de lactato de ciclizina para inyección intramuscular o intravenosa (nombres comerciales: Valoid [10] en el Reino Unido y Sudáfrica y Marezine, Marzine y Emoquil en los EE. UU.). La ciclizina se comercializó como Bonine for Kids en los EE. UU., pero se interrumpió en 2012 y se reemplazó por meclizina. [19]
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