La bupivacaína , comercializada bajo la marca Marcaine entre otras, es un medicamento que se utiliza para disminuir la sensibilidad en una zona pequeña específica . [5] En los bloqueos nerviosos , se inyecta alrededor de un nervio que irriga la zona o en el espacio epidural del canal espinal . [5] Está disponible mezclado con una pequeña cantidad de epinefrina para aumentar la duración de su acción. [5] Por lo general, comienza a actuar en 15 minutos y dura de 2 a 8 horas. [5] [6]
Los posibles efectos secundarios incluyen somnolencia, espasmos musculares, zumbidos en los oídos , cambios en la visión, presión arterial baja y frecuencia cardíaca irregular. [5] Existe la preocupación de que inyectarlo en una articulación pueda causar problemas con el cartílago . [5] La bupivacaína concentrada no se recomienda para la congelación epidural. [5] La congelación epidural también puede aumentar la duración del parto . [5] Es un anestésico local del grupo amida . [5]
La bupivacaína se descubrió en 1957. [7] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] La bupivacaína está disponible como medicamento genérico . [5] [9] Una formulación implantable de bupivacaína (Xaracoll) fue aprobada para uso médico en los Estados Unidos en agosto de 2020. [10] [11] [12]
La bupivacaína está indicada para la infiltración local, el bloqueo de nervios periféricos , el bloqueo de nervios simpáticos y los bloqueos epidurales y caudales. A veces se utiliza en combinación con epinefrina para prevenir la absorción sistémica y extender la duración de la acción. La formulación al 0,75% (la más concentrada) se utiliza en el bloqueo retrobulbar . [13] Es el anestésico local más comúnmente utilizado en la anestesia epidural durante el parto, así como en el manejo del dolor posoperatorio. [14] Las formulaciones liposomales de bupivacaína (nombre comercial EXPAREL) no han demostrado un beneficio clínico en comparación con la bupivacaína simple cuando se utilizan en inyecciones perineurales tradicionales, [15] aunque algunos estudios financiados por la industria han sugerido beneficios cuando se utilizan en infiltración local. [16] [17]
La combinación de dosis fija de bupivacaína con colágeno tipo I (nombre comercial Xaracoll) está indicada para la analgesia posquirúrgica aguda (alivio del dolor) durante hasta 24 horas en adultos después de una reparación abierta de hernia inguinal . [11] [12]
La bupivacaína (Posimir) está indicada en adultos para su administración en el espacio subacromial bajo visualización artroscópica directa para producir analgesia posquirúrgica durante hasta 72 horas después de la descompresión subacromial artroscópica. [11] [18]
La bupivacaína está contraindicada en pacientes con reacciones de hipersensibilidad conocidas a la bupivacaína o a los anestésicos a base de aminoamidas. También está contraindicada en los bloqueos paracervicales obstétricos y en la anestesia regional intravenosa ( bloqueo de Bier ) debido al riesgo potencial de fallo del torniquete y de absorción sistémica del fármaco y posterior paro cardíaco . La formulación al 0,75 % está contraindicada en la anestesia epidural durante el parto debido a su asociación con paro cardíaco refractario. [19]
En comparación con otros anestésicos locales, la bupivacaína es marcadamente cardiotóxica . [20] Sin embargo, las reacciones adversas al medicamento son raras cuando se administra correctamente. La mayoría de las reacciones son causadas por una absorción acelerada desde el lugar de la inyección, una inyección intravascular no intencional o una degradación metabólica lenta. Sin embargo, rara vez pueden ocurrir reacciones alérgicas . [19]
Los efectos adversos clínicamente significativos son resultado de la absorción sistémica de bupivacaína y afectan principalmente a los sistemas nervioso central y cardiovascular. Los efectos sobre el sistema nervioso central ocurren típicamente a concentraciones plasmáticas más bajas . Inicialmente, las vías inhibidoras corticales se inhiben selectivamente, causando síntomas de excitación neuronal. A concentraciones plasmáticas más altas, tanto las vías inhibidoras como las excitadoras se inhiben, causando depresión del sistema nervioso central y potencialmente coma. Las concentraciones plasmáticas más altas también conducen a efectos cardiovasculares, aunque el colapso cardiovascular también puede ocurrir con concentraciones bajas. [21] Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central pueden indicar cardiotoxicidad inminente y deben ser monitoreados cuidadosamente. [19]
También puede producirse toxicidad en el contexto de una inyección subaracnoidea durante la anestesia espinal alta. Estos efectos incluyen: parestesia , parálisis , apnea , hipoventilación , incontinencia fecal e incontinencia urinaria . Además, la bupivacaína puede causar condrólisis después de una infusión continua en un espacio articular. [19]
La bupivacaína ha causado varias muertes cuando la anestesia epidural se ha administrado por vía intravenosa de forma accidental. [22]
La evidencia animal [23] [24] indica que el intralipid , una emulsión lipídica intravenosa comúnmente disponible, puede ser eficaz en el tratamiento de la cardiotoxicidad grave secundaria a una sobredosis de anestésico local, y hay informes de casos humanos de uso exitoso de esta manera. [25] [26] Se han publicado planes para publicitar este tratamiento más ampliamente. [27]
La bupivacaína atraviesa la placenta y es un fármaco de categoría C en el embarazo. Sin embargo, está aprobado para su uso en anestesia obstétrica a término. La bupivacaína se excreta en la leche materna. Se deben analizar con la paciente los riesgos de interrumpir la lactancia materna en comparación con interrumpir la administración de bupivacaína. [19]
La bupivacaína es tóxica para el cartílago y sus infusiones intraarticulares pueden provocar condrólisis glenohumeral postartroscópica . [28]
La bupivacaína se une a la porción intracelular de los canales de sodio dependientes del voltaje y bloquea la entrada de sodio a las células nerviosas , lo que impide la despolarización . Sin despolarización, no puede producirse la iniciación ni la conducción de una señal de dolor.
La tasa de absorción sistémica de bupivacaína y otros anestésicos locales depende de la dosis y concentración del fármaco administrado, la vía de administración, la vascularidad del sitio de administración y la presencia o ausencia de epinefrina en la preparación. [29]
Al igual que la lidocaína , la bupivacaína es un anestésico aminoamida; la cabeza aromática y la cadena de hidrocarburos están unidas por un enlace amida en lugar de un éster como en los anestésicos locales anteriores. Como resultado, los anestésicos aminoamida son más estables y es menos probable que causen reacciones alérgicas. A diferencia de la lidocaína, la porción amino terminal de la bupivacaína (así como de la mepivacaína , la ropivacaína y la levobupivacaína) está contenida dentro de un anillo de piperidina ; estos agentes se conocen como pipecolil xilidinas. [14]
El 17 de septiembre de 2020, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) adoptó un dictamen positivo, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento Exparel, destinado al tratamiento del dolor posoperatorio. [30] El solicitante de este medicamento es Pacira Ireland Limited. [30] Exparel liposomal fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en noviembre de 2020. [31]
La bupivacaína está disponible como medicamento genérico . [5] [9]
La levobupivacaína es el enantiómero ( S )-(–)- de la bupivacaína, con una duración de acción más prolongada y que produce menos vasodilatación. Durect Corporation está desarrollando un sistema de administración de fármacos de liberación controlada y biodegradable para su uso después de la cirugía. En 2010, ha completado un ensayo clínico de fase III. [32]
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