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bupivacaína

La bupivacaína , comercializada bajo la marca Marcaine, entre otras, es un medicamento que se utiliza para disminuir la sensación en un área pequeña específica . [5] En los bloqueos nerviosos , se inyecta alrededor de un nervio que irriga el área o en el espacio epidural del canal espinal . [5] Está disponible mezclado con una pequeña cantidad de epinefrina para aumentar la duración de su acción. [5] Por lo general, comienza a actuar en 15 minutos y dura de 2 a 8 horas. [5] [6]

Los posibles efectos secundarios incluyen somnolencia, espasmos musculares, zumbidos en los oídos , cambios en la visión, presión arterial baja y frecuencia cardíaca irregular. [5] Existe la preocupación de que inyectarlo en una articulación pueda causar problemas con el cartílago . [5] No se recomienda la bupivacaína concentrada para la congelación epidural. [5] La congelación epidural también puede aumentar la duración del trabajo de parto . [5] Es un anestésico local del grupo amida . [5]

La bupivacaína se descubrió en 1957. [7] Está en la Lista de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [8] La bupivacaína está disponible como medicamento genérico . [5] [9] En agosto de 2020 se aprobó una formulación implantable de bupivacaína (Xaracoll) para uso médico en los Estados Unidos. [10] [11] [12]

Usos médicos

La bupivacaína está indicada para infiltración local, bloqueo de nervios periféricos , bloqueo de nervios simpáticos y bloqueos epidurales y caudales. A veces se usa en combinación con epinefrina para prevenir la absorción sistémica y extender la duración de la acción. La formulación al 0,75% (la más concentrada) se utiliza en el bloqueo retrobulbar . [13] Es el anestésico local más comúnmente utilizado en la anestesia epidural durante el trabajo de parto, así como en el tratamiento del dolor posoperatorio. [14] Las formulaciones liposomales de bupivacaína (nombre comercial EXPAREL) no han mostrado beneficios clínicos en comparación con la bupivacaína simple cuando se usan en inyecciones perineurales tradicionales, [15] aunque algunos estudios financiados por la industria han sugerido beneficios cuando se usan en infiltración local. [16] [17]

La combinación de dosis fija de bupivacaína con colágeno tipo I (nombre comercial Xaracoll) está indicada para la analgesia posquirúrgica aguda (alivio del dolor) durante hasta 24 horas en adultos después de una reparación abierta de una hernia inguinal . [11] [12]

La bupivacaína (Posimir) está indicada en adultos para su administración en el espacio subacromial bajo visualización artroscópica directa para producir analgesia posquirúrgica durante hasta 72 horas después de la descompresión subacromial artroscópica. [11] [18]

Contraindicaciones

La bupivacaína está contraindicada en pacientes con reacciones de hipersensibilidad conocidas a la bupivacaína o a los anestésicos aminoamida. También está contraindicado en bloqueos paracervicales obstétricos y anestesia regional intravenosa ( bloqueo de Bier ) debido al riesgo potencial de fallo del torniquete y absorción sistémica del fármaco y posterior paro cardíaco . La formulación al 0,75% está contraindicada en la anestesia epidural durante el trabajo de parto debido a su asociación con paro cardíaco refractario. [19]

Efectos adversos

En comparación con otros anestésicos locales, la bupivacaína es marcadamente cardiotóxica . [20] Sin embargo, las reacciones adversas al medicamento son raras cuando se administra correctamente. La mayoría de las reacciones son causadas por una absorción acelerada en el lugar de la inyección, una inyección intravascular no intencionada o una degradación metabólica lenta. Sin embargo, rara vez pueden ocurrir reacciones alérgicas . [19]

Los eventos adversos clínicamente significativos resultan de la absorción sistémica de bupivacaína y afectan principalmente a los sistemas nervioso central y cardiovascular. Los efectos sobre el sistema nervioso central suelen producirse con concentraciones plasmáticas sanguíneas más bajas . Inicialmente, las vías inhibidoras corticales se inhiben selectivamente, provocando síntomas de excitación neuronal. En concentraciones plasmáticas más altas, se inhiben tanto las vías inhibidoras como las excitadoras, lo que provoca depresión del sistema nervioso central y potencialmente coma. Las concentraciones plasmáticas más altas también provocan efectos cardiovasculares, aunque también puede producirse un colapso cardiovascular con concentraciones bajas. [21] Los efectos adversos sobre el sistema nervioso central pueden indicar una cardiotoxicidad inminente y deben controlarse cuidadosamente. [19]

La toxicidad también puede ocurrir en el contexto de la inyección subaracnoidea durante la anestesia espinal alta. Estos efectos incluyen: parestesia , parálisis , apnea , hipoventilación , incontinencia fecal e incontinencia urinaria . Además, la bupivacaína puede provocar condrólisis después de una infusión continua en el espacio articular. [19]

La bupivacaína ha causado varias muertes cuando el anestésico epidural se ha administrado por vía intravenosa accidentalmente. [22]

Tratamiento de sobredosis

La evidencia animal [23] [24] indica que intralipid , una emulsión lipídica intravenosa comúnmente disponible, puede ser eficaz en el tratamiento de la cardiotoxicidad grave secundaria a una sobredosis de anestésico local, y hay informes de casos humanos de uso exitoso de esta manera. [25] [26] Se han publicado planes para publicitar este tratamiento más ampliamente. [27]

Embarazo y lactancia

La bupivacaína atraviesa la placenta y es un fármaco de categoría C durante el embarazo. Sin embargo, está aprobado para su uso a término en anestesia obstétrica. La bupivacaína se excreta en la leche materna. Se deben discutir con la paciente los riesgos de suspender la lactancia versus suspender la bupivacaína. [19]

Condrólisis glenohumeral posartroscópica

La bupivacaína es tóxica para el cartílago y sus infusiones intraarticulares pueden provocar condrólisis glenohumeral postartroscópica . [28]

Farmacología

Farmacodinamia

La bupivacaína se une a la porción intracelular de los canales de sodio dependientes de voltaje y bloquea la entrada de sodio a las células nerviosas , lo que previene la despolarización . Sin despolarización, no puede ocurrir el inicio o la conducción de una señal de dolor.

Farmacocinética

La tasa de absorción sistémica de bupivacaína y otros anestésicos locales depende de la dosis y concentración del fármaco administrado, la vía de administración, la vascularidad del lugar de administración y la presencia o ausencia de epinefrina en la preparación. [29]

Estructura química

Al igual que la lidocaína , la bupivacaína es un anestésico aminoamida; la cabeza aromática y la cadena de hidrocarburos están unidas por un enlace amida en lugar de un éster como en los anestésicos locales anteriores. Como resultado, los anestésicos de aminoamida son más estables y es menos probable que causen reacciones alérgicas. A diferencia de la lidocaína, la porción amino terminal de la bupivacaína (así como de la mepivacaína , la ropivacaína y la levobupivacaína) está contenida dentro de un anillo de piperidina ; estos agentes se conocen como pipecolil xilidinas. [14]

sociedad y Cultura

Estatus legal

El 17 de septiembre de 2020, el Comité de Medicamentos de Uso Humano (CHMP) de la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) adoptó una opinión positiva, recomendando la concesión de una autorización de comercialización para el medicamento Exparel, destinado al tratamiento del postoperatorio. dolor. [30] El solicitante de este medicamento es Pacira Ireland Limited. [30] Exparel liposomal fue aprobado para uso médico en la Unión Europea en noviembre de 2020. [31]

Ciencias económicas

La bupivacaína está disponible como medicamento genérico . [5] [9]

Investigación

La levobupivacaína es el enantiómero ( S )-(–)- de la bupivacaína, con una duración de acción más prolongada, produciendo menos vasodilatación. Durect Corporation está desarrollando un sistema de administración de fármacos biodegradable y de liberación controlada para después de la cirugía. En 2010, completó un ensayo clínico de fase III. [32]

Ver también

Referencias

  1. ^ "Uso de bupivacaína durante el embarazo". Drogas.com . 13 de abril de 2020 . Consultado el 21 de septiembre de 2020 .
  2. ^ "Lista de todos los medicamentos obtenida por la FDA con advertencias de recuadro negro (use los enlaces Descargar resultados completos y Ver consulta)". nctr-crs.fda.gov . FDA . Consultado el 22 de octubre de 2023 .
  3. ^ "Marcaína-inyección de clorhidrato de bupivacaína, solución Marcaína con epinefrina-inyección de clorhidrato de bupivacaína y bitartrato de epinefrina, solución". Medicina diaria . Consultado el 13 de febrero de 2021 .
  4. ^ "Sensorcaine MPF- inyección de clorhidrato de bupivacaína, solución". Medicina diaria . Consultado el 13 de febrero de 2021 .
  5. ^ abcdefghijklmn "Clorhidrato de bupivacaína". La Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos del Sistema de Salud. Archivado desde el original el 30 de junio de 2015 . Consultado el 1 de agosto de 2015 .
  6. ^ ab Whimster DS (1997). Libro de texto de Cambridge sobre medicina de accidentes y emergencias. Cambridge: Prensa de la Universidad de Cambridge. pag. 194.ISBN​ 9780521433792. Archivado desde el original el 5 de octubre de 2015.
  7. ^ Egan TD (2013). Farmacología y fisiología de la anestesia: fundamentos y aplicación clínica. Filadelfia, PA: Elsevier/Saunders. pag. 291.ISBN​ 9781437716795. Archivado desde el original el 12 de mayo de 2016.
  8. ^ Organización Mundial de la Salud (2021). Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 22.ª lista (2021) . Ginebra: Organización Mundial de la Salud. hdl : 10665/345533 . OMS/MHP/HPS/EML/2021.02.
  9. ^ ab Hamilton R (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Edición Deluxe con bata de laboratorio . Aprendizaje de Jones y Bartlett. pag. 22.ISBN​ 9781284057560.
  10. ^ "Xaracoll: medicamentos aprobados por la FDA". Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . Consultado el 2 de septiembre de 2020 .
  11. ^ abc "Carta de aprobación de la FDA" (PDF) . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) . 28 de agosto de 2020 . Consultado el 2 de septiembre de 2020 . Dominio publicoEste artículo incorpora texto de esta fuente, que se encuentra en el dominio público .
  12. ^ ab "La FDA aprueba el implante de Xaracoll (bupivacaína HCl), una opción de tratamiento con dispositivo farmacológico no opioide para el alivio del dolor posquirúrgico agudo durante hasta 24 horas después de la reparación abierta de una hernia inguinal en adultos" (Comunicado de prensa). Productos farmacéuticos Innocoll. 31 de agosto de 2020 . Consultado el 2 de septiembre de 2020 , a través de PR Newswire.
  13. ^ Lexicomp. "Bupivacaína (Lexi-Drugs)". Archivado desde el original el 10 de abril de 2014 . Consultado el 20 de abril de 2014 .
  14. ^ abc Miller RD (2 de noviembre de 2006). Conceptos básicos de anestesia . Churchill Livingstone.
  15. ^ Hussain N, Brull R, Sheehy B (febrero de 2021). "La bupivacaína liposomal perineural no es superior a la bupivacaína no liposomal para la analgesia del bloqueo de los nervios periféricos: una revisión sistemática y un metanálisis". Anestesiología . 134 (2): 147–164. doi : 10.1097/ALN.0000000000003651 . PMID  33372953.
  16. ^ Ma TT, Wang YH, Jiang YF, Peng CB, Yan C, Liu ZG, Xu WX (junio de 2017). "Bupivacaína liposomal versus bupivacaína tradicional para el control del dolor después de una artroplastia total de cadera: un metanálisis". Medicamento . 96 (25): e7190. doi : 10.1097/MD.0000000000007190 . PMC 5484209 . PMID  28640101. 
  17. ^ Mont MA, Beaver WB, Dysart SH, Barrington JW, Del Gaizo DJ (enero de 2018). "La analgesia de infiltración local con bupivacaína liposomal mejora las puntuaciones de dolor y reduce el uso de opioides después de una artroplastia total de rodilla: resultados de un ensayo controlado aleatorio". La revista de artroplastia . 33 (1): 90–96. doi : 10.1016/j.arth.2017.07.024 . PMID  28802777.
  18. ^ "Durect Corporation anuncia la aprobación de Posimir por la FDA de EE. UU. para la reducción del dolor posquirúrgico durante hasta 72 horas después de la descompresión subacromial artroscópica" (Comunicado de prensa). Corporación Durect. 2 de febrero de 2021 . Consultado el 13 de febrero de 2021 a través de PR Newswire.
  19. ^ abcdefg "Bupivacaína (Lexi-Drugs)". Archivado desde el original el 10 de abril de 2014 . Consultado el 20 de abril de 2014 .
  20. ^ de La Coussaye JE, Eledjam JJ, Brugada J, Sassine A (1993). "[Cardiotoxicidad de los anestésicos locales]". Cahiers d'Anesthésiologie . 41 (6): 589–598. PMID  8287299.
  21. ^ Manual de medicamentos australianos . Adelaida. 2006.ISBN​ 978-0-9757919-2-9.
  22. ^ "Enfermera filipina muere en el Reino Unido debido al uso incorrecto de anestésicos". ABS-CBN Interactivo . 28 de enero de 2014. Archivado desde el original el 9 de julio de 2007.
  23. ^ Weinberg GL, VadeBoncouer T, Ramaraju GA, García-Amaro MF, Cwik MJ (abril de 1998). "El tratamiento previo o la reanimación con una infusión de lípidos cambia la dosis-respuesta a la asistolia inducida por bupivacaína en ratas". Anestesiología . 88 (4): 1071–1075. doi : 10.1097/00000542-199804000-00028 . PMID  9579517. S2CID  1661916.
  24. ^ Weinberg G, Ripper R, Feinstein DL, Hoffman W (2003). "La infusión de emulsión lipídica rescata a los perros de la toxicidad cardíaca inducida por bupivacaína". Anestesia Regional y Medicina del Dolor . 28 (3): 198–202. doi :10.1053/rapm.2003.50041. PMID  12772136. S2CID  6247454.
  25. ^ Rosenblatt MA, Abel M, Fischer GW, Itzkovich CJ, Eisenkraft JB (julio de 2006). "Uso exitoso de una emulsión de lípidos al 20% para reanimar a un paciente después de un presunto paro cardíaco relacionado con bupivacaína". Anestesiología . 105 (1): 217–218. doi : 10.1097/00000542-200607000-00033 . PMID  16810015. S2CID  40214528.
  26. ^ Litz RJ, Popp M, Stehr SN, Koch T (agosto de 2006). "Reanimación exitosa de un paciente con asistolia inducida por ropivacaína después de bloqueo del plexo axilar mediante infusión de lípidos". Anestesia . 61 (8): 800–801. doi :10.1111/j.1365-2044.2006.04740.x. PMID  16867094. S2CID  43125067.
  27. ^ Picard J, Meek T (febrero de 2006). "Emulsión lipídica para tratar la sobredosis de anestésico local: el regalo del pegote". Anestesia . 61 (2): 107-109. doi :10.1111/j.1365-2044.2005.04494.x. PMID  16430560. S2CID  29843241.
  28. ^ Gulihar A, Robati S, Twaij H, Salih A, Taylor GJ (diciembre de 2015). "Cartílago articular y anestésico local: una revisión sistemática de la literatura actual". Revista de Ortopedia . 12 (Suplemento 2): S200–S210. doi :10.1016/j.jor.2015.10.005. PMC 4796530 . PMID  27047224. 
  29. ^ "Inyección, solución de clorhidrato de bupivacaína (clorhidrato de bupivacaína)". FDA. Archivado desde el original el 21 de abril de 2014 . Consultado el 20 de abril de 2014 .
  30. ^ ab "Exparel: pendiente de decisión de la CE". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 17 de septiembre de 2020. Archivado desde el original el 23 de septiembre de 2020 . Consultado el 21 de septiembre de 2020 .El texto fue copiado de esta fuente que es © Agencia Europea de Medicamentos. Se autoriza la reproducción siempre que se cite la fuente.
  31. ^ "EPAR liposomal Exparel". Agencia Europea de Medicamentos (EMA) . 15 de septiembre de 2020 . Consultado el 11 de diciembre de 2020 .
  32. ^ "Efectividad y seguridad de la bupivacaína en el ensayo SABRE (BESST)". ClinicalTrials.gov . 20 de enero de 2010. Archivado desde el original el 27 de diciembre de 2011 . Consultado el 1 de marzo de 2012 .