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Acrilfentanilo

El acrilfentanilo (también conocido como acriloilfentanilo ) es un analgésico opioide muy potente que es un análogo del fentanilo y se ha vendido en línea como una droga de diseño . [1] [2] [3] [4] [5] En estudios con animales, la CI50 (la mitad de la concentración inhibitoria máxima para que el acrilfentanilo desplace a la naloxona ) es de 1,4 nM, siendo ligeramente más potente que el propio fentanilo (1,6 nM) y teniendo además una duración de acción más prolongada. [ 6 ] [7] [8] [9]

Efectos secundarios

Los efectos secundarios de los análogos del fentanilo son similares a los del propio fentanilo, que incluyen picazón , náuseas y depresión respiratoria potencialmente grave , que puede poner en peligro la vida. Los análogos del fentanilo han matado a cientos de personas en toda Europa y las ex repúblicas soviéticas desde que comenzó el resurgimiento más reciente de su uso en Estonia a principios de la década de 2000, y siguen apareciendo nuevos derivados. [10]

Como los derivados de acrilamida se utilizan a menudo en el descubrimiento de fármacos para crear inhibidores covalentes que se unirán irreversiblemente a su objetivo, se afirma que el acrilfentanilo es resistente a la naloxona. [11] Sin embargo, las intoxicaciones agudas con acrilfentanilo en ratones [12] amenazados por naloxona (2 mg/kg) han demostrado que el acrilfentanilo podría ser desplazado del receptor opioide.

El acrilfentanilo se ha relacionado con 20 muertes en Suecia, así como con dos muertes en Dinamarca en el verano de 2016. [13] [14]

Estatus legal

El acrilfentanilo es una sustancia controlada de la Lista I en los Estados Unidos. [15] Desde el 16 de agosto de 2016, es una medicina ilegal en Suecia. [16]

Véase también

Referencias

  1. ^ "Acrilfentanilo (clorhidrato)". Cayman Chemical.
  2. ^ Ujváry I, Jorge R, Christie R, Le Ruez T, Danielsson HV, Kronstrand R, Elliott S, Gallegos A, Sedefov R, Evans-Brown M (julio de 2017). "Acrilofentanilo, una nueva sustancia psicoactiva de reciente aparición: una revisión exhaustiva". Toxicología forense . 35 (2): 232–243. doi :10.1007/s11419-017-0367-8. S2CID  30184205.
  3. ^ Breindahl T, Kimergård A, Andreasen MF, Pedersen DS (marzo de 2017). "Identificación de una nueva sustancia psicoactiva en material incautado: el opioide sintético N-fenil-N-[1-(2-fenetil)piperidin-4-il]prop-2-enamida (acrilfentanilo)". Drug Testing and Analysis . 9 (3): 415–422. doi :10.1002/dta.2046. PMC 5396312 . PMID  27476446. 
  4. ^ Helander A, Bäckberg M (enero de 2017). "Nuevas sustancias psicoactivas (NSP): el monstruo Hydra de las drogas recreativas". Toxicología clínica . 55 (1): 1–3. doi :10.1080/15563650.2016.1217003. PMID  27549399. S2CID  35645218.
  5. ^ Bilel S, Azevedo Neto J, Arfè R, Tirri M, Gaudio RM, Fantinati A, et al. (mayo de 2022). "Estudio farmacodinámico in vitro e in vivo de los nuevos derivados del fentanilo: acrilfentanilo, ocfentanilo y furanilfentanilo". Neurofarmacología . 209 : 109020. doi : 10.1016/j.neuropharm.2022.109020 . hdl : 11392/2497907 . PMID  35247453. S2CID  247172069.
  6. ^ Maryanoff BE, Simon EJ, Gioannini T, Gorissen H (agosto de 1982). "Etiquetas de afinidad potenciales para el receptor opiáceo basadas en fentanilo y compuestos relacionados". Journal of Medicinal Chemistry . 25 (8): 913–919. doi :10.1021/jm00350a006. PMID  6288945.
  7. ^ Dong N, Lu WC, Chen NY, Zhu YC, Chen KX (enero de 2005). "Uso de la clasificación de vectores de soporte para la SAR de los derivados del fentanilo". Acta Pharmacologica Sinica . 26 (1): 107–112. doi : 10.1111/j.1745-7254.2005.00014.x . PMID  15659122.
  8. ^ Essawi MY (abril de 1999). "Análogos del fentanilo con un grupo propanamido modificado como posibles marcadores de afinidad: síntesis y actividad in vivo". Die Pharmazie . 54 (4): 307–308. PMID  10234745.
  9. ^ Zhu YQ, Ge GL, Fang SN, Zhu YC, Dai QY, Tan ZY, et al. (marzo de 1981). "[Estudios sobre analgésicos potentes. I. Síntesis y actividad analgésica de derivados del fentanilo (traducción del autor)]". Yao Xue Xue Bao = Acta Pharmaceutica Sinica (en chino). 16 (3): 199–210. PMID  6264735.
  10. ^ Mounteney J, Giraudon I, Denissov G, Griffiths P (julio de 2015). "Fentanilos: ¿Nos estamos perdiendo las señales? Altamente potentes y en aumento en Europa". Revista Internacional de Políticas de Drogas . 26 (7): 626–631. doi :10.1016/j.drugpo.2015.04.003. PMID  25976511.
  11. ^ "PHDMC - El equipo de acción comunitaria contra sobredosis emite una alerta". www.phdmc.org . 1 de febrero de 2017.
  12. ^ Maryanoff BE, Simon EJ, Gioannini T, Gorissen H (agosto de 1982). "Etiquetas de afinidad potenciales para el receptor opiáceo basadas en fentanilo y compuestos relacionados". Journal of Medicinal Chemistry . 25 (8): 913–919. doi :10.1021/jm00350a006. PMID  6288945.
  13. ^ "Akrylfentanyl narkotikaklassas" [El acrilfentanilo está clasificado como droga]. Rättsmedicinalverket [ Agencia de Medicina Forense ] (en sueco). 9 de agosto de 2016.
  14. ^ "Farligt stof i omløb - mistanken rettes mod acryl fentanyl" [Sustancia peligrosa en circulación: la sospecha se dirige al acrilfentanilo] (en danés). mi escritorio de noticias. 6 de septiembre de 2016. Archivado desde el original el 9 de septiembre de 2016 . Consultado el 6 de septiembre de 2016 .
  15. ^ "Sustancias controladas por número de código de droga de la DEA" (PDF) . Administración para el Control de Drogas .
  16. ^ "31 nya ämnen kan klassas som narkotika eller hälsofarlig vara" [31 sustancias nuevas pueden clasificarse como estupefacientes o sustancias peligrosas]. Folkhälsomyndigheten [ Autoridad de Salud Pública ] (en sueco). 21 de junio de 2016.