Receptor 5-HT4

Gen codificador de proteínas en la especie Homo sapiens

El receptor 4 de 5-hidroxitriptamina es una proteína que en los humanos está codificada por el gen HTR4 . ^{[5] [6]}

Función

Este gen es miembro de la familia de receptores de serotonina humanos , que son receptores acoplados a la proteína G que estimulan la producción de AMPc en respuesta a la serotonina (5-hidroxitriptamina). El producto del gen es una proteína transmembrana glicosilada que funciona tanto en el sistema nervioso periférico como en el central para modular la liberación de varios neurotransmisores . Se han descrito múltiples variantes de transcripción que codifican proteínas con secuencias C-terminales distintas, pero no se ha determinado la naturaleza completa de algunas variantes de transcripción. ^[7]

Ubicación

El receptor se encuentra en el tracto digestivo , la vejiga urinaria , el corazón y la glándula suprarrenal , así como en el sistema nervioso central (SNC). ^[8] En el SNC, el receptor aparece en el putamen , el núcleo caudado , el núcleo accumbens , el globo pálido y la sustancia negra , y en menor medida en el neocórtex , el rafe , los núcleos pontinos y algunas áreas del tálamo . No se ha encontrado en el cerebelo. ^[9]

Isoformas

La internalización es específica de cada isoforma. ^[10]

Ligandos

Recientemente se han introducido en la práctica clínica y científica varios fármacos que actúan como agonistas selectivos de 5-HT _{4 . Algunos fármacos que actúan como agonistas de 5-HT 4} también son activos como antagonistas de 5-HT ₃ , como la mosaprida, la metoclopramida, la renzaprida y la zacoprida, por lo que estos compuestos no pueden considerarse altamente selectivos. La investigación en esta área está en curso. ^[11] Entre estos agonistas, la prucaloprida tiene una afinidad >150 veces mayor por los receptores 5-HT4 que por otros receptores.

El SB-207,145 radiomarcado con carbono-11 se utiliza como radioligando para 5-HT ₄ en estudios de tomografía por emisión de positrones en cerdos ^[12] y humanos ^[13] .

Agonistas

• Tropisetrón ^[14]  – agonista parcial
• BIMU-8
• Cisaprida
• CJ-033,466  – agonista parcial
• ML-10302 ^[15]
• Mosaprida
• Prucaloprida
• Renzaprida
• RS-67506
• RS-67333  – agonista parcial
• SL65.0155  – agonista parcial
• Tegaserod
• Zacoprida
• Metoclopramida
• Sulpirida
• Naronaprida

Antagonistas

• L-lisina
• Piboserod
• GR-113,808 (ácido 1-metil-1H-indol-3-carboxílico, éster [1-[2-[(metilsulfonil)amino]etil]-4-piperidinil]metílico) ^[16]
• GR-125,487
• RS-39604 (1-[4-amino-5-cloro-2-(3,5-dimetoxifenil)metiloxi]-3-[1-[2-metilsulfonilamino]piperidin-4-il]propan-1-ona)
• Ley SB-203,186
• Ley SB-204.070
• ([Metoxi- ¹¹ C]1-butilpiperidin-4-il)metil 4-amino-3-metoxibenzoato ^[17]
• Manzanilla (extracto etanólico) ^[18]

Véase también

• Receptor 5-HT
• Receptor 5-HT ₁
• Receptor 5- _HT2
• Receptor 5- _HT3
• Receptor 5-HT ₅
• Receptor 5- _HT6
• Receptor 5-HT ₇

Referencias

1. GRCh38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSG00000164270 – Ensembl , mayo de 2017
2. GRCm38: Lanzamiento de Ensembl 89: ENSMUSG00000026322 – Ensembl , mayo de 2017
3. "Referencia de PubMed humana:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU .
4. "Referencia PubMed de ratón:". Centro Nacional de Información Biotecnológica, Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU . .
5. Claeysen S, Faye P, Sebben M, Lemaire S, Bockaert J, Dumuis A, Taviaux S (diciembre de 1997). "Asignación del receptor de 5-hidroxitriptamina (HTR4) a las bandas q31 → q33 del cromosoma 5 humano mediante hibridación in situ" (PDF) . Citogenética y genética celular . 78 (2): 133–4. doi :10.1159/000134646. PMID  9371406.
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7. "Gen Entrez: HTR4 Receptor 4 de 5-hidroxitriptamina (serotonina)".
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15. Godínez-Chaparro B, Barragán-Iglesias P, Castañeda-Corral G, Rocha-González HI, Granados-Soto V (marzo de 2011). "Papel de los receptores periféricos 5-HT (4), 5-HT (6) y 5-HT (7) en el desarrollo y mantenimiento de la alodinia e hiperalgesia mecánica secundaria". Dolor . 152 (3): 687–97. doi :10.1016/j.pain.2010.12.020. PMID  21239110. S2CID  140204185.
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Lectura adicional

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Enlaces externos

• "5-HT4". Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado desde el original el 5 de junio de 2016. Consultado el 25 de noviembre de 2008 .
• Página de detalles del gen HTR4 y ubicación del genoma humano en el navegador de genoma de la UCSC .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que se encuentra en el dominio público .