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Sulpirida

La sulpirida , vendida bajo la marca Dogmatil entre otras, es un antipsicótico atípico (aunque algunos textos se han referido a él como un antipsicótico típico ) [10], un medicamento de la clase de las benzamidas que se utiliza principalmente en el tratamiento de la psicosis asociada con la esquizofrenia y el trastorno depresivo mayor , y a veces se utiliza en dosis bajas para tratar la ansiedad y la depresión leve .

El fármaco es química y clínicamente similar a la amisulprida . La levosulpirida es su isómero levo purificado y se vende en algunos países con fines similares.

La sulpirida se utiliza habitualmente en Asia , América Central , Europa , Sudáfrica y Sudamérica . No está aprobada en Estados Unidos , Canadá ni Australia .

Usos médicos

Esquizofrenia

El uso principal de la sulpirida en medicina es el tratamiento de los síntomas de la esquizofrenia . [2] Se ha utilizado como monoterapia y como terapia complementaria (en caso de resistencia al tratamiento) en la esquizofrenia. [2] [11] [12] [13] [14] [15]

Depresión y ansiedad

También se ha utilizado en el tratamiento de la distimia . [16] Hay evidencia, aunque de baja calidad, de que la sulpirida podría acelerar la respuesta antidepresiva en pacientes con trastorno depresivo mayor . [17] En Japón, la sulpirida está aprobada tanto como tratamiento para la esquizofrenia como para el trastorno depresivo mayor (dosis baja). [18] [19]

También hay evidencia de su eficacia en el tratamiento del trastorno de pánico . [20] [21] Se estudió en dosis bajas en el tratamiento del trastorno de pánico refractario y se informó que fue eficaz en un pequeño estudio abierto . [21]

Otros usos

La sulpirida está indicada para el tratamiento del vértigo en algunos países. [22]

Contraindicaciones

Contraindicaciones [2]

Precauciones [2]

Embarazo y lactancia

Efectos secundarios

La sulpirida suele tolerarse bien y produce pocos efectos adversos. Sus incidencias son las siguientes: [2] [11] [23] [24] [25] [26] [27] [28] [29]

Efectos adversos frecuentes (>1%)
- Temblor
- Distonía
- Acatisia : una sensación de inquietud interior que se presenta con la incapacidad de permanecer quieto.
- Parkinsonismo
- Boca seca
- Constipación
- Visión borrosa
Efectos adversos raros (incidencia <1%)
- Agranulocitosis : una caída significativa en el recuento de glóbulos blancos, que deja a las personas expuestas a infecciones oportunistas potencialmente mortales.
- Neutropenia
- Leucopenia
- Leucocitosis [30]
Los efectos adversos de incidencia desconocida incluyen:

Sobredosis

La sulpirida tiene un orden relativamente bajo de toxicidad aguda. Cantidades sustanciales pueden causar crisis distónicas graves pero reversibles con tortícolis , protrusión de la lengua y/o trismo . En algunos casos pueden notarse todos los síntomas clásicos típicos de la enfermedad de Parkinson grave; en otros, puede ocurrir sedación excesiva/coma. El tratamiento es en gran parte sintomático. Algunas o todas las reacciones extrapiramidales pueden responder a la aplicación de fármacos anticolinérgicos como biperideno o benzatropina . Todos los pacientes deben ser monitoreados de cerca para detectar signos de síndrome de QT largo y arritmias graves.

Interacciones

La sulpirida no inhibe ni estimula la familia de enzimas oxidantes del citocromo P450 (CYP) en humanos, por lo que no causaría interacciones clínicamente significativas con otros fármacos, [6] que son metabolizados por los CYP. Sin embargo, el riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando la sulpirida se combina con otros fármacos, pero esto no está relacionado con los sustratos , inductores e inhibidores de los CYP.

Farmacología

Farmacodinamia

La sulpirida es un antagonista selectivo de los receptores de dopamina D2 , D3 y , en menor medida, D4 . El antagonismo de la 5- HT1A predomina en dosis superiores a 600 mg diarios. En dosis de 600 a 1.600 mg, la sulpirida muestra una leve actividad sedante y antipsicótica. Su potencia antipsicótica en comparación con la clorpromazina es de sólo 0,2 (1/5). En dosis bajas (en particular, de 50 a 200 mg diarios) su característica destacada es el antagonismo de los receptores inhibidores presinápticos de dopamina y serotonina , lo que explica cierta actividad antidepresiva y un efecto estimulante. Además, alivia el vértigo.

Se ha demostrado que los neurolépticos de benzamida (incluidos sulpirida, amisulprida y sultoprida) activan el receptor endógeno de gamma-hidroxibutirato in vivo en concentraciones terapéuticas. [34] En un estudio en ratas, se descubrió que la sulpirida regula positivamente los receptores de GHB. [35] El GHB tiene propiedades neurolépticas y se cree que la unión a este receptor puede contribuir a los efectos de estos neurolépticos.

Se ha descubierto que la sulpirida, junto con la clozapina y el valproato , activa la desmetilación del ADN en el cerebro. [36]

Historia

La sulpirida fue descubierta en 1966 como resultado de un programa de investigación de Justin-Besançon y C. Laville en Laboratoires Delagrange, quienes estaban trabajando para mejorar las propiedades antiarrítmicas de la procainamida ; el programa condujo primero a la metoclopramida y luego a la sulpirida. [37] [38] Laboratoires Delagrange fue adquirido por Synthelabo en 1991 [39] [40] que eventualmente se convirtió en parte de Sanofi . [41]

Sociedad y cultura

Nombres de marca

La sulpirida se comercializa bajo las marcas Dogmatil ( DE , HK , SG , PH ), Dolmatil ( IE , UK , NL ), Eglonyl ( RU , ZA , HR , SI ), Espiride ( ZA ), Modal ( IL ), Prometar ( UY ), Equilid ( BR ) y Sulpor ( UK ), entre muchas otras. [42]

Formas medicinales

Estos incluyen tabletas y solución oral [43].

Aversiones de los pacientes

Algunas personas de la región del Caribe pueden tener aversión a tomar el medicamento debido a la asociación con la marca Dogmatil. Dogmatil se ha asociado con medicamentos para perros.

Investigación

Anticoncepción hormonal

Se ha estudiado el uso de sulpirida como anticonceptivo hormonal en mujeres en las que los anticonceptivos orales convencionales están contraindicados y para potenciar los anticonceptivos que contienen solo progestágeno . [44] [45] Los efectos anticonceptivos de la sulpirida se deben a sus efectos liberadores de prolactina y antigonadotrópicos y al estado de hiperprolactinemia - amenorrea que induce. [44] [45]

Síndrome del intestino irritable

Dado que el uso de fármacos psicotrópicos es eficaz en el tratamiento del síndrome del intestino irritable (SII), [46] se estudia la sulpirida como posible única terapia de mantenimiento en el tratamiento del SII. [47] [48] [46]

Referencias

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