GR-55562 es un antagonista selectivo de los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [1] Es uno de varios antagonistas selectivos de los receptores de serotonina 5-HT 1B utilizados en la investigación científica . [2] [3]
El fármaco es un antagonista silencioso del receptor de serotonina 5-HT 1B , a diferencia del agente relacionado GR-127935 . [1] [4] GR-55562 tiene una selectividad alrededor de 10 veces mayor para el receptor de serotonina 5-HT 1B que para el receptor de serotonina 5-HT 1D y solo tiene una afinidad débil para varios otros receptores de serotonina . [4]
No es eficaz para atenuar el comportamiento prosocial inducido por MDMA en animales. [5] [6] Por el contrario, el antagonista del receptor de serotonina 5-HT 1A WAY-100635 puede abolir el comportamiento prosocial inducido por MDMA. [5] [6]
Sin embargo, como se mencionó anteriormente, más tarde se descubrió que GR-127935 no es un antagonista silencioso en los sitios 5-HT1B/1D humanos. Investigaciones más recientes de Glaxo y otros han demostrado que, a diferencia de GR-127935, GR55562 podría caracterizarse como un antagonista silencioso, potente y selectivo del receptor h5-HT1B [43]. Sin embargo, hasta el momento no se han revelado resultados sobre la capacidad de este compuesto en particular para antagonizar los receptores presinápticos centrales 5-HT1B tras la administración sistémica.
GR 55562 dihydrochloride es un antagonista silencioso selectivo y competitivo de 5-HT1B (5-HT1Dβ) con valores de pKB de 7,3 y 6,3 para los receptores 5-HT1B y 5-HT1D clonados humanos respectivamente y solo una unión débil en varios otros subtipos de 5-HT.