[3]​ En el medio natural, se encuentra en una amplia variedad de plantas, donde suele actuar como pesticida biológico.

Se cree que el safrol contribuye en cierta medida (pequeña, aunque estimable) en la incidencia del cáncer humano.

[8]​ En Estados Unidos fue utilizado como aditivo en diversos alimentos hasta que fue prohibido por la FDA tras el descubrimiento de su potencial carcinógeno en ratas.

[9]​ El safrol es a menudo utilizado como el principal precursor para la síntesis clandestina de MDMA (éxtasis).

El safrol, isosafrol y piperonal se encuentran en la Lista I de precursores químicos bajo regulación Nº 273/2004 en la Comunidad Europea.