Como la mayoría de los compuestos similares, su uso está sujeto a tolerancia, abuso, dependencia y abstinencia.

[4]​[5]​ En un estudio comparativo con placebo, la rilmazafona tuvo buenos resultados en la prueba funcional de alcance.

Los efectos residuales parecían estar relacionados con la vida media del compuesto y la dosis utilizada.

Para mujeres en el segundo trimestre del embarazo, debe administrarse solo cuando el médico considere que el beneficio terapéutico excede el riesgo potencial.

[7]​ Al igual que con otras benzodiazepinas, la rilmazafona pasa a la leche materna humana y puede causar letargo en los recién nacidos; de igual forma puede causar pérdida de peso y también es probable que se desarrolle ictericia en el lactante.