[4] Se ha implicado en varios fenómenos, incluida la función cardiovascular, la esquizofrenia, la depresión clínica, los efectos del abuso de cocaína y el cáncer.
Todavía no se ha identificado de manera concluyente un ligando que sea puramente endógeno para el receptor σ1 en animales, pero se ha encontrado que trazas de aminas triptaminérgicas y esteroides neuroactivos activan el receptor al unirse a el.
Se encontraron evidencias que tenía afinidad por los estereoisómeros (+)- de varios benzomorfanos ( p.
[10] Los estudios farmacológicos con agonistas σ1 a menudo siguen una curva dosis-respuesta en forma de campana.
[12][13][14] Los fármacos opipramol, dextrometorfano y fluvoxamina tienen gran afinidad por los receptores de tipo σ, al igual que el neuroléptico atípico quetiapina.
[23] Además, se ha demostrado que los receptores σ1 aparecen en dominios enriquecidos con galactoceramida en el retículo endoplásmico de oligodendrocitos maduros.
[29] Ha habido mucho interés en el receptor sigma-1 y su papel en las enfermedades neurodegenerativas relacionadas con la edad, como la enfermedad de Alzheimer .
Sin embargo, en enfermedades como la enfermedad de Alzheimer, parece haber una reducción en la expresión del receptor sigma-1.
[31] Mutaciones en el receptor sigma-1 se han asociado con la atrofia muscular espinal distal tipo 2.