[1][2][3][4] La reacción toma su nombre del químico alemán Ivar Karl Ugi, quien la reportó por primera vez en 1959.
Solventes apróticos polares como la DMF favorecen la reacción sin embargo también se ha llevado a cabo satisfactoriamente en metanol y etanol.
Esta reacción no catalizada tiene una alta economía atómica pues solamente se pierde una molécula de agua y el rendimiento general es alto.
Una segunda adición nucleofílica sucede en este intermediario mediante el ataque del carboxilato al carbono de ion nitrilio para formar el producto (8).
De esta forma, diversas combinaciones conducen a productos estructuralmente interesantes.
Estas librerías pueden ser probadas con enzimas u organismos vivientes para encontrar nuevas sustancias con actividad farmacológica.