Aminación de Buchwald-Hartwig

Aunque se pusieron a prueba varios bromuros de arilo, sólo los sustratos electrónicamente neutros, con impedimento estérico, dieron buenos rendimientos.

Aunque estas condiciones mejoradas daban una reacción más rápida, los sustratos se limitaban casi exclusivamente a las aminas secundarias debido a la competencia de la deshidrohalogenación de los bromoarenos.

Los yoduros, cloruros, y triflatos de arilo se convirtieron con el tiempo en sustratos adecuados, y se desarrollaron reacciones con bases más débiles a temperatura ambiente.

Además de esto, una reacción secundaria improductiva puede competir con la eliminación reductiva en la que se somete a la amida a una beta eliminación para dar el areno deshidrohalogenado y un producto imina.

Estos estudios han revelado vías de reacción divergentes dependiendo de si se emplean en la reacción ligandos fosfina monodentados o con efecto quelante, y se han revelado diversas influencias (especialmente en relación con los ligandos dialquilbiarilfosfina desarrollados por Buchwald).