La distribución es más elevada en pulmón, riñón, músculo, hueso y placenta.

La difusión a ojo, cerebro, próstata o líquido cefalorraquídeo es baja.

In vitro, inhibe el crecimiento de Neisseria gonorrhoeae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Clostridia, Actinomyces species, Spirillum minus, Streptobacillus moniliformis, Listeria monocytogenes y Leptospira.

Las ventajas de la penicilina G son su bajo costo, administración fácil, excelente penetración a los tejidos e índice terapéutico favorable.

En contraste, las desventajas son su degradación por el ácido gástrico, su destrucción por las betalactamasas bacterianas, y su asociación con el desarrollo de reacción adversa en cerca del 10% de los pacientes.