La lincomicina ha sido uno de los mejores medicamentos modificados estructuralmente para formar la más frecuentemente usada clindamicina.
Sin embargo, debido a su frecuente toxicidad, son usados muy infrecuentemente hoy día, reservados solo para pacientes alérgicos a la penicilina o para infecciones de organismos multiresistentes.
La lincomicina interfiere con la síntesis de las proteínas, en una manera similar a la claritromicina y eritromicina, uniéndose a la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Se ha observado resistencia tanto natural como adquirida en algunas cepas de estafilococos, estreptococos y Bacteroides fragillis.
Existe una clara evidencia de resistencia cruzada completa entre la lincomicina y la clindamicina.