La primera lincosamida descubierta fue la lincomicina pura, un antibiótico sintetizado a partir del Streptomyces lincolnensis.
La lincomicina está actualmente en desuso tras el descubrimiento de la clindamicina, con mucha mayor actividad antibacteriana (especialmente frente a estafilococos, estreptococos y Bacteroides fragilis) y frente a protozoos.
Estos fármacos parecen ejercer sus efectos mediante la unión a las subunidad ribosomal 50s, inhibiendo la síntesis de proteínas bacterianas.
Los efectos adversos gastrointestinales son frecuentes con el uso oral y parenteral de las lincosamidas.
Sin embargo lo grave es que pueden producir una diarrea asociada a Clostridium difficile y Colitis pseudomembranosa.