[2]​ La ketanserina disminuye la presión arterial en pacientes hipertensos[3]​ y origina una reducción equivalente a la que se observa con los antagonistas del receptor adrenérgico β o los diuréticos.

[4]​ Por vía oral, la ketanserina es metabolizada en el hígado para convertirse en el metabolito ketanserol (ketanserin-ol), con muy poca actividad farmacológica.

[5]​ También pueden encontrarse pequeñas cantidades del fármaco original que se excreta por la orina junto al ketanserol.

[4]​ Cuando se aplica tópicamente, la ketanserina muestra efectos sobre la cicatrización ya que interviene en inflamación, granulación y epitelización,[4]​ con excepción de las quemaduras, donde la reepitelización es muy baja.

[8]​ Sin embargo, debido a la escasa información existente al respecto, no se recomienda el uso de este medicamento en el embarazo (Categoría C).