Junto con el enflurano y el halotano, reemplazaron a los éteres inflamables usados en los primeros días de la cirugía.
Su uso en medicina humana está empezando a declinar, siendo sustituido con el sevoflurano, desflurano y el anestésico intravenoso llamado propofol.
Se utiliza normalmente para mantener el estado de anestesia general inducido por otra droga como el tiopentato o propofol.
Se une a la subunidad D de la sintasa ATP y la deshidrogenasa NDH [ref.
Presenta un coeficiente de partición sangre/gas menor que el del halotano, así la inducción con isoflurano es relativamente rápida.