La molécula GW501516 (conocida también como GW-501,516, GW1516 , GSK-516 , Cardarine, y Endurobol[2]) es un agonista del receptor PPARδ anteriormente investigado como fármaco por la empresa GlaxoSmithKline (GSK).
La molécula activa las mismas rutas metabólicas estimuladas por medio del ejercicio, que incluyen el PPARδ y el complejo AMPK.
[7][8] Actualmente la sustancia no cuenta con ningún uso terapéutico aprobado y los estudios clínicos fueron suspendidos por sus supuestos efectos "cancerígenos".
[11] Sin embargo, en 2007, durante la fase II, por razones revelados hasta 2008 GSK canceló futuras investigaciones del medicamento.
[12] Ronald M. Evans del Salk Institute en 2004 demostró que ratones modificados genéticamente para expresar el receptor PPARδ en sus células musculares tenían mayor resistencia.
La empresa GSK declaró a New Scientist que no se había estudiado si la molécula tenía algún efecto sobre el rendimiento.
[25][26] En agosto se reveló un nuevo caso, el del corredor colombiano Jonathan Millán, en una muestra obtenida en una competición de su país.
[30] En 2013 la publicación New Scientist escribió: «las pruebas en ratas mostraron que al ser sometidas a diferentes dosis la sustancia origina rápidamente cánceres de múltiples órganos, que incluyen el hígado, vejiga, estómago, piel, tiroides, lengua, testículo, ovarios y útero».