La GHRH es liberada desde las células neurosecretoras del núcleo Arqueado[6] del hipotálamo, se secreta en la circulación portal hipofisaria de la eminencia media, y es transportada por la sangre al lóbulo anterior de la hipófisis.
[7] En la adenohipófisis la GHRH se une a las células somatótropas en sus receptores de membrana, por el dominio extracelular y dispara la señalización intracelular.
[9] La secreción de la somatoliberina es intermitente y se produce de siete a ocho veces por día, principalmente durante las primeras horas del sueño.
[10] La GHRH provoca aumentos en la duración e intensidad de sueño sin movimientos oculares rápidos (fase NREM).
[12] La GHRH regula actividades periféricas directas, como la supervivencia y la función de los islotes pancreáticos y las células beta (β) secretoras de insulina.