Everólimus

El medicamento Afinitor (que utiliza dosis mayores que Zortres y Certican) se utiliza en tratamiento de cáncer de riñón, usualmente en estado avanzado.

[2]​ Además, el everólimus es el componente activo de Afinitor, por eso éste medicamento recibe muchas veces ambos nombres.

El everólimus se comercializa en forma de tabletas o pastillas, aunque originalmente es una sustancia polvoreada con un color blanco-amarillento que es insoluble en agua pero soluble en solventes orgánicos.

Concretamente, es un inhibidor del complejo mTORC1(diana de rapamicina en células de mamífero), una serina-treonina kinasa que juega un papel central en la regulación del crecimiento, proliferación y supervivencia celular.

La esclerosis tuberosa es un desorden genético que se caracteriza por la presencia de mutaciones inactivantes en TSC1 y/o TSC2 dando lugar a la formación de hamartomas en diferentes partes del cuerpo.

Así, el complejo formado por el everólimus y este receptor se une de manera directa a mTORC1, inhibiendo su señalización.

Como consecuencia, se altera la traducción de ciertos mRNAS que codifican para proteínas importantes en la regulación del ciclo celular, en la glicólisis y en la adaptación a la hipoxia.

Por tanto, el everólimus es un inhibidor del crecimiento y la proliferación de células tumorales, endoteliales, fibroblastos y células del músculo liso asociadas a la pared vascular.

Aunque no se han hecho estudios de excreción en pacientes de cáncer, existen datos sobre pacientes a los que se le han administrado everólimus tras un trasplante.

Sin embargo, en estos ensayos siempre hay un grupo pequeño o casos individuales en los que el tratamiento si funciona.

Por tanto, quisieron comprobar si TSC1 podía ser un factor predictivo en la respuesta a everólimus.

[2] Información farmacológica de everólimus y Afinitor realizada por Novartis [3] Artículo sobre la secuenciación del genoma y la sensibilidad a everólimus [4] Página web donde se puede encontrar información sobre ensayos clínicos