Ha sido utilizado en pacientes infectados con VIH-1 que han recibido tratamiento antirretroviral altamente supresivo en la que el virus ha desarrollado resistencia a otros medicamentos.

[1]​ La enfuvirtida se originó en la Universidad de Duke, donde los investigadores formaron una compañía farmacéutica conocida como Trimeris.

Trimeris comenzó el desarrollo de la enfuvirtida en 1996 e inicialmente lo designó T-20.

En 1999, Trimeris firmó una asociación con Hoffmann-La Roche para completar el desarrollo de la droga.

Se aprobó sobre la base de dos estudios que compararon el efecto de regímenes optimizados de medicamentos antirretrovirales con y sin la adición de la enfuvirtida en la carga viral sérica.