Así mismo es un metabolito activo del fármaco opioide analgésico dihidrocodeína.

La conversión de dihidrocodeína a dihidromorfina está mediada por la enzima citocromo P450 CYP2D6.

Al igual que la morfina, la dihidromorfina y sus derivados acetilados todos son altamente selectivos de los receptores opioides μ (Mu).

Dihidromorfina es ligeramente más potente que la morfina como analgésico con un perfil de efectos secundarios similar.

Como con la heroína y la morfina-6beta-glucurónido, las acciones analgésicas de la dihidromorfina y sus dos derivados acetilados son antagonizados por la 3-O-metilnaltrexona en una dosis que fue inactiva contra la analgesia promovida por la morfina.