Se ha ganado interés en la investigación debido a su actividad estrogénica y su prevalencia en algunos alimentos, como los brotes de alfalfa o los garbanzos.

El trébol y los brotes de alfalfa tienen las concentraciones más altas.

[3]​ El cumestrol es un fitoestrógeno que imita la actividad biológica de los estrógenos.

En todo caso, la potencia estrogénica del cumestrol en ambos receptores es mucho menor que la de 17β-estradiol.

[4]​ La forma química del cumestrol orienta sus dos grupos hidroxilo en la misma posición que los dos grupos hidroxilo en estradiol, lo que le permite inhibir la actividad de la aromatasa e hidroxiesteroide deshidrogenasa.