Ambos bufadienólidos y sus glucósidos son tóxicos; específicamente, pueden causar un bloqueo auriculoventricular, bradicardia (ritmo cardíaco lento), taquicardia ventricular (un tipo de latido del corazón rápido), y posiblemente letal paro cardíaco.
En consecuencia, las estructuras relacionadas con sólo un doble enlace se llaman bufenólidos, y la saturada equivalente es bufanólido.
Los bufadienólidos son venenos que actúan como mecanismos químicos de defensa.
[7] Los bufadienólidos son, entonces, esteroides cardioactivos cuya eficacia en el tratamiento de enfermedades cardíacas ya era conocida por los antiguos egipcios.
Poseen el núcleo tetracíclico típico de los esteroides (ciclopentanoperhidrofenantreno) al que se le une un anillo pentadienólido, una estructura química semejante a otros compuestos con actividad biológica, como el ácido ursólico.