[3]​ La agmatina es un compuesto químico que se produce naturalmente en los organismos a partir del aminoácido arginina.

Una vía alternativa, principalmente en tejidos periféricos, es la oxidación a aldehído de agmatina, catalizada por la enzima diamina oxidasa, el cual luego es convertido por la aldehído deshidrogenasa en guanidinobutirato y secretado por los riñones.

Se ha encontrado que la agmatina ejerce acciones modulatorias directa e indirectamente a nivel de varias dianas moleculares clave en el control celular, de cardinal importancia en la salud y la enfermedad.

[9]​ La agmatina ha demostrado aumentar la tasa de filtración glomerular y ejercer efectos nefroprotectores.

[9]​ Las investigaciones centradas en la búsqueda de vías y receptores específicos para la agmatina continúa.

La agmatina sistémica puede potenciar la analgesia opioide y prevenir la tolerancia crónica a la morfina en ratones de laboratorio.

Desde entonces, la evidencia acumulada muestra ampliamente que la agmatina inhibe la dependencia a los opioides y la recaída en varias especies animales.