A partir del ketoconazol, desarrollaron abiraterona como una variante más eficaz, presentaron una patente en 1993 y publicaron el primer artículo que describe el fármaco al año siguiente.
En 2009, Cougar fue adquirida por Johnson & Johnson, que desarrolló y comercializa actualmente el fármaco, y ha llevado a cabo ensayos (algunos de ellos en curso a día de hoy), para ampliar sus usos clínicos.
Esta conversión es probable que sea mediada por la esterasa y no por el complejo enzimático CYP.
En septiembre de 2010, se determinó que los resultados provisionales del ensayo clínico de fase III en pacientes previamente tratados con docetaxel tuvieron fueron tan exitosos, que habría sido poco ético mantener a la mitad de los participantes en los ensayos con placebo, y todos los pacientes comenzaron a recibir abiraterona.
La supervivencia global aumentó en 4,6 meses, según el análisis final de este estudio.