Estimulada por el incremento en las concentraciones de calcio—y probablemente ATP—,[1] la 5-LO cataliza la oxidación del AA en la posición 5 produciendo el ácido 5-hidroxiperoxieicosatetraenoico (5-HPETE).
[6] El 5-LO se expresa en células del cerebro y pueden participar en trastornos neuropatológicos.
El único inhibidor de la 5-LO producido comercialmente para el tratamiento humano del asma es el zileutón.
La minociclina, aunque es principalmente usado como antibiótico tetraciclina, es también un inhibidor de la 5-LO.
[9] Se ha indicado para trastornos reumáticos y la artritis reumatoidea.