La adición de diferentes moléculas sobre el 6-aminopenicilánico determina la farmacología esencial y las propiedades antibacterianas de los compuestos así formados.

[3]​ Los derivados semisintéticos del ácido 6-aminopenicilánico son los que permitieron disponer de preparados activos de la penicilina por vía oral, con mayor resistencia a las enzimas betalactamasas y mayor capacidad de penetración en las bacterias gramnegativas, como las aminopenicilinas y las penicilinas antiestafilocócicas.

[4]​ Este evento dio paso a lo que se llamó el redescubrimiento de la penicilina y marcó un hito importante en el advenimiento de los nuevos antibióticos o antibióticos semisintéticos.

[6]​ La producción natural del 6-APA es una facultad de algunos hongos productores de pencilina, como el Trichophyton mentagrophytes, Aspergillus ochraceus y varias especies del género Penicillium.

[8]​ Este compuesto útil se puede hacer enzimáticamente o químicamente, a partir de penicilina G: